[发明专利]一种烯炔衍生物及其在制备抗炎药物中的用途有效

专利信息
申请号: 202110525870.0 申请日: 2021-05-14
公开(公告)号: CN113214192B 公开(公告)日: 2022-07-08
发明(设计)人: 高昊;赵欢;陈国栋;胡丹;邹剑 申请(专利权)人: 暨南大学
主分类号: C07D303/14 分类号: C07D303/14;C07D493/10;C07D493/04;A61K31/336;A61K31/352;A61K31/353;A61K31/365;A61P29/00
代理公司: 镇江至睿专利代理事务所(普通合伙) 32529 代理人: 刘静
地址: 510632 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 衍生物 及其 制备 抗炎药 中的 用途
【权利要求书】:

1.一种烯炔类衍生物,其特征在于,其结构如化合物2所示:

或如化合物3所示:

2.一种抗炎药物组合物,其特征在于,包括权利要求1所述的烯炔类衍生物以及药学上可接受的载体。

3.根据权利要求2所述的抗炎药物组合物,其特征在于,所述药物组合物中,所述烯炔类衍生物占所述组合物质量的1%~90%。

4.根据权利要求3所述的抗炎药物组合物,其特征在于,所述药物组合物中,烯炔类衍生物占所述组合物质量的1%~10%。

5.一种抗炎药物组合物,其特征在于,包括权利要求1所述的烯炔类衍生物以及药学上可接受的辅料。

6.根据权利要求5所述的抗炎药物组合物,其特征在于,所述药学上可接受的辅料选自稀释剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、稳定剂或溶剂。

7.根据权利要求6所述的抗炎药物组合物,其特征在于,所述稀释剂选自淀粉、微晶纤维素、蔗糖、糊精、乳糖、糖粉或葡萄糖。

8.根据权利要求6所述的抗炎药物组合物,其特征在于,所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、氯化钠、油酸钠、月桂醇硫酸钠或泊洛沙姆。

9.根据权利要求6所述的抗炎药物组合物,其特征在于,所述粘合剂选自水、乙醇、淀粉浆、糖浆、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠或聚乙烯吡咯烷酮。

10.根据权利要求6所述的抗炎药物组合物,其特征在于,所述崩解剂选自碳酸氢钠、枸橼酸、酒石酸或低取代羟丙基纤维素。

11.根据权利要求6所述的抗炎药物组合物,其特征在于,所述稳定剂选自金合欢胶、琼脂、藻酸或纤维素醚。

12.根据权利要求6所述的抗炎药物组合物,其特征在于,所述溶剂选自水或经过平衡的盐溶液。

13.根据权利要求6所述的抗炎药物组合物,其特征在于,所述抗炎药物组合物为口服制剂或注射剂。

14.根据权利要求13所述的抗炎药物组合物,其特征在于,所述口服制剂为口服固体制剂或口服液体制剂。

15.根据权利要求14所述的抗炎药物组合物,其特征在于,所述口服固体制剂选自普通片剂、分散片、肠溶片、颗粒、胶囊、滴丸或散剂。

16.根据权利要求14所述的抗炎药物组合物,其特征在于,所述口服液体制剂为口服液或乳剂。

17.根据权利要求13所述的抗炎药物组合物,其特征在于,所述注射剂选自小水针、输液或冻干粉针。

18.一种如权利要求1所述烯炔衍生物或权利要求2~17任一项所述抗炎药物组合物在制备抗炎药物的应用。

19.根据权利要求18所述应用,其特征在于,所述抗炎药物为具有抑制IL-6活性和/或抑制TNF-α活性的药物。

20.一种烯炔类衍生物或含该化合物的药物组合物在制备抗炎药物中的应用,其特征在于,所述烯炔类衍生物如化合物1如下所示:

21.根据权利要求20所述应用,其特征在于,所述抗炎药物为具有抑制IL-6活性和/或抑制TNF-α活性的药物。

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