[发明专利]具有抗炎活性的巴戟天环烯醚萜类化合物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 202110535687.9 申请日: 2021-05-17
公开(公告)号: CN113354539B 公开(公告)日: 2022-06-03
发明(设计)人: 丁平;蔡苗苗;赵志敏;杨得坡 申请(专利权)人: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
主分类号: C07C69/757 分类号: C07C69/757;C07C67/48;C07C67/56;C07C67/58;C07H17/04;C07H1/06;A61P29/00;A61K31/215;A61K31/7048;A23L33/105;A23L33/125
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人: 段卉
地址: 510000 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 具有 活性 巴戟天 环烯醚萜类 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.结构如式I所示的环烯醚萜类化合物或其药学上可接受的盐:

I。

2.权利要求1中结构如式I所示的环烯醚萜类化合物或其药学上可接受的盐在制备抗炎药物中的应用。

3.权利要求1中结构如式I所示的环烯醚萜类化合物或其药学上可接受的盐在制备iNOS、和/或IL-6、和/或IL-1β、和/或TNF-α、和/或COX-2的抑制剂中的应用。

4.一种具有抗炎活性的药物,其特征在于,包括结构如式I所示的环烯醚萜类化合物或结构如式I所示的环烯醚萜类化合物在药学上可接受的盐中的一种或两种。

5.权利要求1中结构如式I所示的环烯醚萜类化合物和结构如式II所示的环烯醚萜苷类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

S1.取巴戟天地上部分,用体积分数为70~95%的乙醇水溶液回流提取3~5次,合并得到提取液,除去所述提取液中的乙醇,得到总浸膏;

S2.将总浸膏依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取,保留正丁醇萃取相,去除溶剂后得正丁醇萃取物浸膏;

S3.将正丁醇萃取物浸膏通过硅胶柱层析以二氯甲烷-甲醇进行梯度洗脱,收集各梯度的梯度洗脱液,通过薄层色谱检测,合并相似洗脱流分并浓缩,收集得到6个流分A~F;

S4.将步骤S3得到的第二个流分B通过硅胶柱色谱法和半制备HPLC分离纯化,得到权利要求1中结构如式I所示的化合物I;将步骤S3得到的第四个流分D通过硅胶柱色谱法分离和葡聚糖凝胶色谱纯化,得到结构如式II所示的化合物II;

II。

6.根据权利要求5所述的环烯醚萜苷类化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤S3中以二氯甲烷-甲醇进行梯度洗脱,二氯甲烷和甲醇的体积比的梯度变化为10:0、20:1、10:1、5:1、3:1。

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