[发明专利]一种制备氮杂并环类化合物的方法

权利要求书

1.一种制备氮杂并环类化合物的方法，包括：

式II化合物与式III化合物在路易斯酸存在下发生[3+2]环加成反应，得到氮杂并环类化合物(式I化合物)，反应式如下：

其中，R为氢或C1-C4烷基；

R₁表示苯环上任意位置取代的一个或多个取代基，独立地为氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、苄氧基、硫甲基、卤素，或者相邻的两个取代基形成二氧亚甲基结构；

R₂表示氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素；

R₃表示硅基保护基，选自三异丙基硅基、叔丁基二甲基硅基、三乙基硅基、叔丁基二苯基硅基、三甲基硅基；

R₄表示环状双烯上任意位置取代的一个或多个取代基，独立地为氢、C1-C4烷基、烯丙基或者相邻两位取代的甾体、环烷烃；

n表示1、2或3；

其中所述路易斯酸选自四氟硼酸四乙腈铜、三氟甲磺酸铜、三氟甲磺酸四乙腈铜、六氟磷酸四乙腈铜、醋酸铜、三氟甲烷磺酸钪、三氟甲烷磺酸锌、碘化亚铜、氯化铜、三氟乙酸铜水合物中的一种或多种；

其中所述反应在有机溶剂中进行，所述溶剂选自极性溶剂和非极性溶剂中的至少一种。

2.如权利要求1所述的方法，其中式II化合物与式III化合物的摩尔比为1:(1-3)。

3.如权利要求2所述的方法，其中式II化合物与式III化合物的摩尔比为1:(1.2-1.5)。

4.如权利要求1所述的方法，其中路易斯酸与式II化合物的摩尔比为(0.05-0.5):1。

5.如权利要求4所述的方法，其中路易斯酸与式II化合物的摩尔比为(0.1-0.3):1。

6.如权利要求5所述的方法，其中路易斯酸与式II化合物的摩尔比为0.1:1。

7.如权利要求1所述的方法，进一步包括步骤：反应完成后，在反应液中加入添加剂；所述添加剂包括酸和/或碱。

8.如权利要求7所述的方法，其中所述酸选自三氟乙酸和对甲基苯磺酸；所述碱选自碳酸钾、碳酸铯、碳酸钠、碳酸锂、碳酸氢钠、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、三乙胺、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯、二异丙基乙胺中的一种或多种。