[发明专利]一种酶敏感型多肽胶束型诊疗剂及其在制备抗肿瘤药物中的应用

权利要求书

1.一种酶敏感型多肽胶束型诊疗剂AIEgens-1@MPA，其特征在于，所述诊疗剂AIEgens-1@MPA是两亲性小分子功能肽FMOC₂-K-GFLGG-R₈GD在水溶液中自组装形成球形多肽胶束MPA过程中，将疏水性AIEgens-1光敏剂包埋于其疏水腔内；

所述AIEgens-1，其分子结构式如下：

所述两亲性小分子功能肽FMOC₂-K-GFLGG-R₈GD，其结构式如下：

2.根据权利要求1所述的酶敏感型多肽胶束型诊疗剂AIEgens-1@MPA，其特征在于，所述酶敏感型多肽胶束型诊疗剂AIEgens-1@MPA的制备方法包括以下步骤：将AIEgens-1、两亲性小分子功能肽FMOC₂-K-GFLGG-R₈GD溶解于有机溶剂中得溶液，然后将所得溶液加入透析袋，于超纯水中透析除去有机溶剂，两亲性小分子功能肽FMOC₂-K-GFLGG-R₈GD在水溶液中自组装形成球形胶束MPA，将疏水性AIEgens-1分子包埋于其疏水腔内，透析完成后，将透析袋内的水溶液冷冻干燥成粉末，得到酶敏感型多肽胶束型诊疗剂AIEgens-1@MPA。

3.根据权利要求2所述的酶敏感型多肽胶束型诊疗剂AIEgens-1@MPA，其特征在于，所述透析袋的截留分子量为1000-3500Da。

4.根据权利要求2所述的酶敏感型多肽胶束型诊疗剂AIEgens-1@MPA，其特征在于，所述有机溶剂为DMF或DMSO。

5.根据权利要求1所述的酶敏感型多肽胶束型诊疗剂AIEgens-1@MPA，其特征在于，所述AIEgens-1采取以下合成工艺路线进行合成：

6.根据权利要求5所述的酶敏感型多肽胶束型诊疗剂AIEgens-1@MPA，其特征在于，所述AIEgens-1的合成方法包括以下步骤：在四-(三苯基膦)钯催化下，将摩尔比＝1：2的4,4'-二甲氧基-4″-硼酸三苯胺和4-溴-7-(2,2-二氰基乙烯基)苯并[C][1,2,5]噻二唑进行Suzuki偶联反应得到。

7.权利要求1-6任一所述的酶敏感型多肽胶束型诊疗剂AIEgens-1@MPA在制备抗肿瘤药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于：所述肿瘤为前列腺癌、宫颈癌或乳腺癌。