[发明专利]一锅两步合成光学活性苯并羧酸酯类化合物的方法有效
| 申请号： | 202110546219.1 | 申请日： | 2021-05-19 |
| 公开（公告）号： | CN113214180B | 公开（公告）日： | 2022-04-26 |
| 发明（设计）人： | 朱博;杨天啸;常俊标 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D263/48 | 分类号： | C07D263/48 |
| 代理公司： | 成都其高专利代理事务所(特殊普通合伙) 51244 | 代理人： | 廖曾 |
| 地址： | 453000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一锅 合成 光学 活性 羧酸 化合物 方法 | ||
1.一锅两步合成光学活性苯并羧酸酯类化合物的方法，其特征在于，反应方程式如下：
其中，R1选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、腈基、三氟甲基；R2选自C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、苄基；包括如下步骤：以氮酰基芳基肼1为起始原料，在铁酞菁存在下得到偶氮苯化合物，接着在手性双官能团叔胺脲类催化剂存在下，与噁唑酮2不对称加成反应得到光学苯并羧酸酯类化合物3；所述催化剂选自其中，Ar为3,5-双三氟甲基苯基；反应在有机溶剂中进行，反应溶剂选自甲苯、二氯甲烷、均三甲苯或乙醚。
2.根据权利要求1所述一锅两步合成光学活性苯并羧酸酯类化合物的方法，其特征在于：R1选自4-F、4-Cl、4-Br、4-Me、4-OMe、4-CN、3-Me、3-CF3、2-F、2-Cl、2-Br或2-Me；R2选自CH3、CH2CH2Cl、CH2CH(CH3)CH3或苄基。
3.根据权利要求1所述一锅两步合成光学活性苯并羧酸酯类化合物的方法，其特征在于：催化剂选自C3。
4.根据权利要求1所述一锅两步合成光学活性苯并羧酸酯类化合物的方法，其特征在于：所述氮酰基芳基肼1、铁酞菁、噁唑酮2与催化剂摩尔比为1-1.5：0.1-0.15：1：0.05-0.10。
5.根据权利要求1所述一锅两步合成光学活性苯并羧酸酯类化合物的方法，其特征在于：反应温度为0℃至30℃。
6.根据权利要求1所述一锅两步合成光学活性苯并羧酸酯类化合物的方法，其特征在于：整个反应过程需要在氧气或空气氛围下进行。
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