[发明专利]可溶性石莼多醣微针、微针贴片及其制备方法

说明书

本发明涉及一种可溶性石莼多醣微针、微针贴片及其制备方法，该微针贴片包含一微针部以及一背板部，所述微针部以石莼多醣制成。本发明石莼多醣微针、石莼多醣微针贴片能广泛应用于经皮给药系统中。

技术领域

本发明涉及一种经皮传送活性物质的微针贴片，特别是一种含有石莼多醣的微针贴片及其制备方法。

背景技术

经皮给药系统(Transdermal drug delivery,TDD)利用皮肤作为门户将生物活性物质或药物输送到体循环中，除了方便使用者使用之外，同时避免因口服用药而由胃肠道引起的降解或首渡效应(first pass liver effects)。然而，经皮给药系统需要克服皮肤最外层的角质层屏障，以将生物活性物质或药物输送至体内。

微针技术是以具有微小尺寸的针在皮肤中形成可逆的微小通道，以将不能渗透至皮肤内的各种大分子药物或活性物质输送至体内，故能有效促进输送效率。然而，以金属或硅所制备的微针，除了可能刺激受试者皮肤内的神经而造成受试者的不适外，也可能在皮肤内脱落而变成尖锐的生物危害废物，因此有安全上的疑虑。

可溶性微针(dissolving microneedle)为利用水溶性或生物可降解高分子为材料所制成的微针。这类型的微针将药物或活性物质包覆其中，待微针穿刺皮肤角质层后，通过微针的融化而释放出药物或活性物质，因此不会有金属或硅所制成的微针在皮肤中脱落所造成的安全问题。

然而，可溶性微针常有机械强度不足的问题，无法有效穿透皮肤的角质层。此外，可溶性微针的溶解速率也会影响药物传输的时间与效率，若微针溶解的速率太慢，可能不利于药物的传输。再者，大多数的可溶性微针仅为载体，需包覆有效成分才能发挥效用，增加制作程序的复杂度及不确定性。因此，仍需开发改良上述缺点的可溶性微针。

发明内容

于一方面，本发明涉及一种石莼多醣用于制备渗透皮肤用的微针之用途。

于另一方面，本发明涉及一种可溶性石莼多醣微针，以石莼多醣制成。

该石莼多醣微针的高度大于皮肤角质层加上表皮层的厚度；具体的，石莼多醣微针的高度不小于200微米(μm)不限为整数的任一高度，较佳为约200μm、约250μm、约300μm、约350μm、约400μm、约450μm、约500μm、约550μm、约600μm、约650μm、约700μm；优选所述石莼多醣微针的高度为约650μm。

于又一方面，本发明涉及一种制备可溶性石莼多醣微针的方法。

该方法包含下列步骤：

(i)提供一微针模具，所述微针模具包含一微针部模具，所述微针部模具包含一针尖部模具以及一针底部模具；

(ii)将一包含约3.5～6.5％(w/v)石莼多醣的溶液加至所述微针部模具中，使所述包含约3.5～6.5％(w/v)石莼多醣的溶液干燥形成一微针部；以及

(iii)将所述微针部与所述微针模具分离，得到所述可溶性石莼多醣微针。

于再一方面，本发明涉及一种可溶性石莼多醣微针贴片，包含一微针部以及一背板部，所述微针部为如前所述可溶性石莼多醣微针，以石莼多醣制成。背板部以下列材料制成：淀粉与明胶之组合材料、聚乙烯醇(polyvinyl alcohol,PVA) 与蔗糖之组合材料、几丁聚醣，以及聚乙烯吡咯烷酮(polyvinylpyrrolidone, PVP)与羧甲基纤维素钠(sodiumcarboxymethyl cellulose,CMC)之组合材料；所述背板部具体由包含约1:10至约10:1(w/w)的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)与羧甲基纤维素钠(CMC)之组合物材料制成。

于又一方面，本发明涉及一种制备可溶性石莼多醣微针贴片的方法。

该可溶性石莼多醣微针贴片的制备方法包含下列步骤：