[发明专利]一种从鸦胆子中提取分离的化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及中药的提取、分离领域，尤其涉及从鸦胆子中提取、分离和鉴定出的化合物及其分离方法和应用。本发明提供的化合物，分子式为C₂₂H₁₈N₂O₆，命名为Bi‑4‑methoxycarbonyl‑2‑quinolone。经研究发现本发明的化合物具有显著的抗炎及抗癌活性。

技术领域

本发明涉及中药的提取、分离领域，尤其涉及从鸦胆子种子中提取、分离和鉴定出的化合物及其分离方法，具体为一种从鸦胆子中提取分离的化合物及其制备方法和应用。

背景内容

鸦胆子是苦木科鸦胆子（Bruceajavanica ( L. ) Merr.）的干燥成熟果实，主要分布于我国的广东、广西等地区。全世界鸦胆子属植物有6种，我国有2种，为鸦胆子和柔毛鸦胆子，均不同程度地作为民间传统用药，具有多种药理活性。据2020版《中国药典》记载，鸦胆子具有良好的清热解毒、截疟、止痢、腐蚀赘疣等作用，内用治疗各种疟疾、痢疾，外用治疗赘疣、鸡眼等。现代药理活性研究表明，鸦胆子有抗炎、拒食、抗疟、抗病毒、抗溃疡、降血糖和除草等多方面的作用。目前，鸦胆子油乳及其软胶囊已作为临床一线抗癌药在国内上市销售，用于多种癌症的辅助性治疗。具有很高的药用价值，民间还用于治疗多种疾病。

然而，近年来国内外关于鸦胆子的化学成分报道较少，目前报道的鸦胆子主要有效化学成分为苦木内酯类化合物，且物质基础尚不明确。因此亟待对鸦胆子种子的化学成分进行深入研究，分离其中的活性成分。

发明内容

发明目的：针对上述问题，本发明提供了一种从鸦胆子种子中提取分离的化合物Bi-4-Methoxycarbonyl-2-quinolone及其制备方法和应用，经研究发现本发明的化合物具有显著的抗炎及抗癌活性。同时提供一种针对本发明化合物的简便、快速、纯度高的提取分离方法。

技术方案：本发明提供的所述化合物分子式为C₂₂H₁₈N₂O₆，命名为Bi-4-Methoxycarbonyl-2-quinolone，化学结构式为：

。

上述化合物的制备方法包括以下步骤：

（a）将鸦胆子种子粉碎，采用石油醚脱脂2-3次，过滤，得脱脂鸦胆子药材；

（b）待脱脂鸦胆子药材挥干石油醚后，加入乙醇溶液回流提取2-3次，每次1.5-2h，合并提取液，过滤，减压浓缩滤液，得提取物；

（c）将提取物加甲醇溶解，然后加入硅胶拌样，上样于硅胶柱，分别用体积比为100:1、20:1、2:1、0:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱，共得4个馏分A、B、C、D；

（d）将馏分B进行色谱分离纯化，得到所述化合物。

进一步地，步骤（d）所述馏分B进行色谱分离纯化的步骤具体为：

（1）将馏分B上样于HP-20大孔吸附树脂柱进行柱层析，分别用体积比为30%、50%、70%、95%的甲醇-水梯度洗脱，获得70%甲醇洗脱物；

（2）取70%甲醇洗脱物进行硅胶柱层析，分别用体积比为100:1、50:1、20:1、10:1、5:1、2:1、1:1、0:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱，共得8个馏分B-2-a、B-2-b、B-2-c、B-2-d、B-2-e、B-2-f、B-2-g、B-2-h；