[发明专利]一种具有基因毒性的奥拉帕利杂质及其制备方法在审
| 申请号： | 202110588867.3 | 申请日： | 2021-05-28 |
| 公开（公告）号： | CN115403525A | 公开（公告）日： | 2022-11-29 |
| 发明（设计）人： | 周步高;张明雨;惠舰;宁武松;徐光辉 | 申请（专利权）人： | 南京方生和医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D237/32 | 分类号： | C07D237/32 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211800 江苏省南京市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 具有 基因 毒性 奥拉帕利 杂质 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种具有基因毒性的奥拉帕利杂质，具有如下结构：
。
2.一种如权利要求1所述奥拉帕利杂质的制备方法，其特征在于，将式4化合物与氯化亚砜直接在四氢呋喃溶剂中反应得到，反应方程式如下：
。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述反应在30-100℃下进行。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的反应在75-85℃下进行。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，化合物4与二氯亚砜的摩尔比为1:2-2.5，化合物4与四氢呋喃的质量比为1:10-20。
6.根据权利要求2-5所述的任一制备方法，其特征在于，可以在上述反应中加入催化剂DMAP或DMF。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，催化剂与化合物4的质量比为0.02-0.5:1。
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