[发明专利]一类具有靶向功能的近红外荧光化合物及应用

权利要求书

1.一类具有靶向功能的近红外荧光化合物，其特征在于，该化合物具有如下结构通式：

其中，Y=；通式中含Y的结构片断为、、、、、或者；

Y₁=CH₃、SO₃H、CF₃、COOH、或者；

Y₂=、或者，其中，取代所在苯环上4位或5位的碳原子；

R₁=，R₂=、、、、、、、、、，其中：n各自独立的为0-18的整数，m各自独立的为0-18的整数，X₁^-和X^-为阴离子，所述X₁^-、X^-各自独立的为BF₄^- 、Cl^-、Br^-、I^-、NO₃^-、SO₄^2- 、ClO₄^-、CH₃COO^-、CH₃SO₃^-或CF₃SO₃^-，、、、、、、、、所带正电荷总数等于X₁^-所带负电荷总数，所述所带正电荷总数等于X^-所带负电荷总数；

R₃各自独立的为H或CH₃。

2.根据权利要求1所述的一类具有靶向功能的近红外荧光化合物的制备方法，其特征在于，该方法的反应式和采用的反应步骤如下：

i）在氩气条件下，化合物A，Pd(OAc)₂，BINAP，Cs₂CO₃和HR₁在有机溶剂中加热反应得到化合物B；

ii）用分水器除水，化合物B、TsOH和R4的混合物加热反应得到化合物C；

iii）室温下，将化合物C加入有机溶剂中，分批次加入NBS，搅拌反应，分离提纯得到化合物D；

iv）氩气保护下，化合物D溶解在有机溶剂中，-78℃下加入叔丁基锂搅拌反应0.5h，升温至-20℃，将苯甲酸甲酯化合物溶解在有机溶剂中，滴加加入上述反应液中，升温至室温反应，反应混合物用饱和NH₄Cl和水稀释，并用EtOAc萃取，萃取后的有机相盐水洗涤干燥浓缩，向浓缩物中加入甲醇和R₅室温搅拌，减压去除溶剂硅胶柱色谱提纯得到化合物E；

v)将化合物E，叠氮化物衍生物，抗坏血酸钠和硫酸铜加入到溶剂中，搅拌反应30分钟，粗产物经硅胶柱色谱提纯得化合物F；

所述R₄=、、、、、或者；

所述R₅= HBF₄、HCl、HBr、HI、HNO₃、H₂SO₄ 、HClO₄、CH₃COOH、CH₃SO₃H或CF₃SO₃H；

R₁、R₂、R₃、Y、Y₁和Y₂的定义同权利要求1中结构通式中的定义。

3.根据权利要求1所述的一类具有靶向功能的近红外荧光化合物的应用，其特征在于，

Y₂=时，所述化合物用于标记线粒体；

Y₂=，所述化合物用于靶向SNP蛋白；

Y₂=，所述化合物用于标记细胞膜；

所述应用为非疾病的诊断或者治疗目的的。