[发明专利]具有抗流感病毒活性的倍半萜类化合物及应用

说明书

本发明公开了具有抗流感病毒活性的倍半萜类化合物及应用，所示倍半萜类化合物如式(1‑14)所示，本发明通过分离筛选得到14个倍半萜类化合物，并且通过抗病毒活性研究发现，这些倍半萜类化合物具有较好的抗流感病毒活性，部分化合物抗流感病毒的选择性指数大于500，显示了较好的研究前景。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及具有抗流感病毒活性的倍半萜类化合物及应用。

背景技术

流感病毒(Influenza A viruses，IAVs)是可以在人类、鸟、狗及猪等动物之间相互传播一种主要病原微生物，是季节性流行病和机会性大流行的主要原因，常在世界范围内引起数以百万人的死亡，并对人类健康和经济发展造成严重影响。由于病毒基因的混合，流感病毒易快速变异产生新的流感病毒株，常导致现有的临床药物失效以及破坏力极大的流感病毒大流行。因此，需要研发与现有药物不同作用机制的新型抗流感病毒药，用以预防和治疗流感病毒的感染。

发明内容

本发明的目的在于提供一种倍半萜类化合物及其在制备抗流感病毒药物中的应用。

本发明所采取的技术方案是：

本发明的第一方面，提供具有式(I)-式(IV)任意一种结构通式的化合物：

其中R₁-R₁₁各自独立选自：

(1)-H、-CH₃、-CH₂CH₃、-CH₂CH₂CH₃、-CH₂-CH₂-CH₂CH₃、-CH-(CH₃)₂、-C(OH)(CH₃)₂、-CH₂-CH(CH₃)₂、-CH₂-(C(OH)(CH₃)₂、-CH₂-(C(OH)(CH₃)₂；或

(2)＝O、-OH、-F、-Cl、-Br、-OCH₃、-OCH₂CH₃、-OCH₂CH₂CH₂CH₃、-O-CH₂；或

(3)苯环、芳香环、芳香环。

在本发明的一些优选实施方式中，所述化合物选自式1-式14中的任意一种：

本发明的第二个方面，提供本发明第一方面所述化合物或其衍生物在制备预防和/或治疗流感病毒药物中的应用。

本发明的第三个方面，提供本发明第一方面所述化合物或其衍生物在制备流感病毒感染抑制剂/阻断剂中的应用。

在本发明的一些实施方式中，所述衍生物包括本发明第一方面所述化合物其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体、立体异构体、同位素衍生物或前药。

在本发明的一些实施方式中，所述流感病毒为甲型流感病毒。

在本发明的一些优选实施方式中，所述流感病毒为甲型流感病毒H1N1或H3N2亚型。

在本发明的一些实施方式中，所述药物中还包含药学上可接受的载体或辅料。

在本发明的一些实施方式中，所述药物制成散剂、丸剂、片剂、胶囊剂、口服液、膏剂、颗粒剂、合剂、栓剂、气雾剂或注射剂。