[发明专利]桑皮酮H在制备抗阿尔兹海默症药物中的应用

说明书

本发明公开了桑皮酮H在制备抗阿尔兹海默症药物中的应用。申请人通过实验筛选发现，桑皮酮H对丁酰胆碱酯酶具有较好的抑制效果，且抑制效果随着药物浓度的升高而增强，与阳性药物相比，丁酰胆碱酯酶抑制率明显较高，因此，桑皮酮H具有开发成抗阿尔兹海默症药物的前景。

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及桑皮酮H在制备抗阿尔兹海默症药物中的应用。

背景技术

阿尔兹海默症(Alzheimer’s disease,AD)是一种常见的中枢神经系统退行性疾病，其主要表现为记忆、认知功能障碍，日常生活能力下降等。AD已成为继心血管疾病及肿瘤之后，严重威胁现代社会老年人健康的主要疾病之一。

目前关于AD的发病机制尚不明确，其中最广泛被接受的学说是胆碱能假说(cholinergic hypothesis)，即胆碱能系统的改变与AD中认知功能的损害程度密切相关。因此，改善胆碱能系统、增加脑内乙酰胆碱(ACh)的水平是治疗AD的重要途径。乙酰胆碱酯酶(AChE)及丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂能阻止突触间隙内乙酰胆碱神经传递的降解，从而提高胆碱能神经递质的性质，目前已有胆碱酯酶抑制剂在治疗AD上取得成功并用于临床。研究表明随着AD症状的发展，脑内AChE的含量降低，BChE的含量增加，因此BChE抑制剂可能是缓解AD后期症状的有效措施。

天然产物是胆碱酯酶抑制剂的重要来源之一，现有的高效胆碱酯酶抑制剂，如石杉碱甲(huperzine A)和加兰他敏(galantamine)均来源于天然药用植物。因此，从天然产物中寻找具有选择性强、副作用小的胆碱酯酶抑制剂，对治疗AD具有重要意义。目前有报道将黄酮类用于阿尔兹海默症治疗，但是活性普遍低于商品化的加兰他敏，无法满足临床需求。

桑皮酮H是一种最早分离自桑根中的黄酮，来源丰富，可以从桑树枝条、桑根中提取，也可以通过化学合成的方法获得。桑皮酮H具有很好的降血压、抗菌及抗骨质疏松等潜力，但未见其对丁酰胆碱酯酶抑制活性的报道。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供桑皮酮H在制备抗阿尔兹海默症药物中的应用。

为达到上述目的，本发明提供如下技术方案：

桑皮酮H在制备抗阿尔兹海默症药物中的应用。

一种抗阿尔兹海默症药物，其有效成分为桑皮酮H。

本发明的有益效果在于：

申请人通过实验筛选发现，桑皮酮H对丁酰胆碱酯酶具有较好的抑制效果，且抑制效果随着药物浓度的升高而增强，与阳性药物(加兰他敏)相比，丁酰胆碱酯酶抑制率明显较高，因此，桑皮酮H具有开发成抗阿尔兹海默症药物的前景。

附图说明

为了使本发明的目的、技术方案和有益效果更加清楚，本发明提供如下附图进行说明：

图1为桑辛素的结构式；

图2为桑皮酮C的结构式；

图3为桑黄酮G结构式；

图4为桑皮酮H的化学结构式。

具体实施方式

下面将结合附图，对本发明的优选实施例进行详细的描述。

实施例1

申请人将桑皮酮H(结构式见图4)与其它结构类似的黄酮相关活性进行了比较，其结果如表1所示。

具体包括：桑辛素(Morusin，结构式见图1)，桑皮素C(Kuwanon C，结构式见图2)，桑黄酮G(Kuwanon G，结构式见图3)。