[发明专利]一种含吲哚单元的吡啶并嘧啶酮类介离子衍生物及其制备方法和用途

说明书

本发明涉及一种含吲哚单元的吡啶并嘧啶酮类介离子衍生物及其制备方法和用途。本发明化合物具有下述式(I)结构，其对白背飞虱和蚕豆蚜虫等具有优异的杀虫活性，其可用于防治水稻飞虱、蚜虫等半翅目害虫的药物或药剂。其结构和制备工艺简单，生产成本低。

技术领域

本发明涉及化工与农药领域，具体来说涉及含吲哚单元的吡啶并嘧啶酮类介离子衍生物及其制备方法，及该含吲哚单元的吡啶并嘧啶酮类介离子衍生物在防治水稻飞虱、蚕豆蚜虫等半翅目害虫的药物上的应用。

背景技术

半翅目害虫是一类重要的农业害虫，主要包括飞虱、蚜虫、粉虱和蝉等。其中，稻飞虱是水稻生产的主要害虫之一，除了自身对水稻的危害外还传播如水稻黑条矮缩病、南方水稻黑条矮缩病、水稻草状矮化病、水稻条纹叶枯病和水稻齿叶矮化病等病毒病，我国每年受其危害的水稻面积有1000～2000万公顷，约占总种植面积的50％。蚜虫是最具破坏性的害虫之一，每年给农业生产带来巨大的损失，严重时高达40-50％。目前，用于防治稻飞虱和蚜虫的主要药剂有吡虫啉、噻嗪酮、烯啶虫胺、噻虫嗪及吡蚜酮等，但由于长期使用已产生了严重的抗性。同时，传统杀虫剂由于对非靶标生物如蜜蜂等存在毒性，已被许多国家禁用或限用。因此，急需开发高效、低毒、作用方式新颖、环境友好的新型杀虫剂。

三氟苯嘧啶是杜邦公司开发的第一个介离子杀虫剂，其化学结构和作用机理新颖，高效、低毒、对环境友好，可有效防治各种抗性飞虱和叶蝉等害虫。介离子杀虫剂的这些特点使其成为了全球研发的新热门，因此，以三氟苯嘧啶为先导开展结构新颖的介离子杀虫剂研究具有重要的意义。

发明人Holyoke C.W.,Tong M.T.,Coats R.A.,Zhang W.M.,Mccann S.F.,ChanD.M.，专利公开号WO2009099929A1于2009年首次公开了一种吡啶并嘧啶类介离子化合物的制备方法及作为杀虫剂的应用，该类化合物具有良好至优异的杀虫活性，其中dicloromezotiaz对蚜虫和小菜蛾具有高效的杀虫活性，并开发为商品药。

发明人Holyoke C.W.,Zhang W.M.,Patel K.M.,Lahm G.P.,Tong M.T.，专利公开号WO2011017347A2于2011年公开了一类吡啶并嘧啶类介离子化合物的制备方法及作为杀虫剂的应用。该类化合物具有较好的杀虫活性，其中三氟苯嘧啶对褐飞虱具有优异的杀虫活性，并开发为商品药。

发明人Holyoke C.W.,Tong M.T.,Zhang W.M.，专利公开号WO2012106495A1于2012年公开了一类含双联芳基的吡啶并嘧啶介离子化合物。该类化合物具有良好至优异的杀虫活性，部分化合物在2ppm浓度下的对小菜蛾和草地贪夜蛾有100％的致死率，对绿桃蚜在10ppm的浓度下也有超过80％的致死率。

发明人Bandur N.G.,Culbertson D.L.,Deshmukh P.,Dickhaut J.,Kaiser F.,Koerber K.,Langewald J.,Narine A.,Veitch G.，专利公开号WO2012136724A1于2012年公开了一种含脒结构的吡啶并嘧啶介离子化合物，但这些化合物的杀虫活性均一般。

发明人Narine A.,Dickhaut J.,Kaiser F.,Bandur N.G.,Koerber K.,Von DeynW.于2014年公开了一种含羰基氮杂硫叶立德结构的吡啶并嘧啶介离子化合物(专利公开号EP2684879A1)和一种含亚肼结构的吡啶并嘧啶介离子化合物(专利公开号WO2014033244A2)，该类化合物的杀虫活性均一般。