[发明专利]一种静电喷雾法制备的虾青素非晶固体分散体及其制法有效
申请号: | 202110602217.X | 申请日: | 2021-05-31 |
公开(公告)号: | CN113288874B | 公开(公告)日: | 2022-05-20 |
发明(设计)人: | 朱源;陈韵秋;李双;廖有武;薛媛媛;徐希明 | 申请(专利权)人: | 江苏大学 |
主分类号: | A61K9/14 | 分类号: | A61K9/14;A61K47/34;A61K47/32;A61K47/10;A61K31/122;A61P39/06 |
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地址: | 212013 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 静电 喷雾 法制 虾青素非晶 固体 散体 及其 制法 | ||
本发明公开了一种静电喷雾法制备的虾青素非晶固体分散体及其制法,涉及难溶性药物纳米制剂领域。以双亲性嵌段共聚物和亲水性高分子聚合物为共喷载体,溶于二氯甲烷和甲醇的混合溶剂,通过静电喷雾法制备具有快速释放特征的虾青素非晶固体分散体。各组分的质量比为虾青素:双亲性嵌段共聚物:亲水性高分子聚合物=1:6‑24:4‑8,其中虾青素在混合溶剂中的质量体积浓度为0.05%‑0.3%(w/v),双亲性嵌段共聚物在混合溶剂中的浓度为0.3%‑4.8%(w/v),亲水性高分子聚合物在混合溶剂中的浓度为0.2%‑2.4%(w/v)。该制剂能够提高虾青素的溶解度,促进药物释放,提高虾青素口服生物利用度。本发明工艺简单,具有较好的应用前景。
技术领域
本发明涉及药物制剂领域,特别是涉及难溶性活性成分虾青素非晶固体分散体及其制法。
背景技术
静电喷雾技术(Electrospray Technology)是指利用电流体动力学技术将聚合物载体溶液制成微米、纳米颗粒或纤维(参见:D.-G.Yu,J.-J.Li,G.R.Williams,etal.Electrospun amorphous solid dispersions of poorly water-soluble drugs:Areview[J].Journal of Controlled Release,2018,292:91-110.)。静电喷雾技术简单易操作,通过调节装置的参数(如电压、接收距离、液体流速)可以制备不同的微米级/纳米级颗粒或纤维材料,通常这些产品具有形态饱满、外表光滑、粒径均一、载药量和包封率较高等优点(蔡汉须,杨晔,王飞.静电喷雾技术制备载药微/纳米粒子研究进展[J].广州化工,2013,41(24):4-5+23)。
固体分散体是药物的一种存在形式,具体指药物在合适的载体材料中以分子、微晶、胶体或非晶态均匀高度分散(司俊仁,叶小强,李新月等.固体分散体的发展及制备工艺研究进展[J].吉林医药学院学报,2015,36(04):300-303.)。作为一种制剂中间体,固体分散体很大程度地改善了难溶性药物的溶出并提高了药物的生物利用度。狭义上可认为固体分散体即为非晶固体分散体(L.M.d.Mohac,A.V.Keating,M.d.F.Pina,et al.Engineeringof Nanofibrous Amorphous and Crystalline Solid Dispersions for Oral DrugDelivery[J].Pharmaceutics,2018,11(1):7.)
由于静电喷雾技术可将药物和载体系统纳米化,增加了活性药物成分的表面积从而促进其溶解,因此该技术被广泛应用于制备固体分散体。利用液体与电场的相互作用,静电喷雾技术通过在聚合物/药物溶液从金属尖端注射器向收集器喷射过程中向两极施加高电位差,使流体射流雾化成小液滴,而后在极短时间内凝固成纳米级微粒,得到固体分散体(怡婧,黄桂婷,郑琴等.药物固体分散体技术回顾与展望[J].中国药学杂志,2020,55(17):1401-1408.)利用静电喷雾技术,结合使用脂溶性高分子材料和水溶性高分子材料制备疏水药物核壳粒子型固体分散体,可以使大多数疏水性药物存在于粒子内部,使其在释放过程中壳层材料保护内层药物,延长药物的生物半衰期,保持药物完整的结构与活性。水溶性高分子材料在体液中发生溶胀,延长药物作用时间,达到缓释的目的(杨晔,尹登科.一种静电喷法制备疏水药物核壳粒子型固体分散体的方法[P].安徽:CN103099785A,2013-05-15.)。
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