[发明专利]一种组合物及其应用在审

专利信息
申请号: 202110613594.3 申请日: 2021-06-02
公开(公告)号: CN113509470A 公开(公告)日: 2021-10-19
发明(设计)人: 闫东海;张莉莉;郝姗姗;谭玉霞;雷本龙;易斌 申请(专利权)人: 建昌帮药业有限公司
主分类号: A61K31/519 分类号: A61K31/519;A61K31/405;A61P25/24;A61P25/22;A61P25/20;A61P29/00;A61P39/00;A23L33/10;A23L33/175
代理公司: 北京元周律知识产权代理有限公司 11540 代理人: 张莹
地址: 344700 江西省抚州市抚州高新技术*** 国省代码: 江西;36
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摘要:
搜索关键词: 一种 组合 及其 应用
【说明书】:

本申请公开了组合物及其应用,所述组合物包括以下组分:5‑甲基四氢叶酸5~17重量份;四氢生物蝶呤5~17重量份;5‑羟基色氨酸5~25重量份。所述组合物组分选择合理,配比科学,治疗和/或预防抑郁症效果显著。

技术领域

本申请涉及一种组合物及其应用,属于抗抑郁产品技术领域。

背景技术

抑郁症是躁狂抑郁症的一种发作形式,以情感低落、思维迟缓、以及言语动作减少,迟缓为典型症状。抑郁症严重困扰患者的生活和工作,给家庭和社会带来沉重的负担。世界卫生组织估计,世界人口中患抑郁性疾病者有1.2亿至2亿人。抑郁症中,约65-80%出现自杀意念,45-55%出现自杀行为。

目前,治疗抑郁症的药物有很多种。五十年代出现了第一种抗抑郁药—丙咪嗪,随后形成了三环类(TCA)这个系列。TCA被称为标准抗抑郁药,对抑郁症的疗效相当好,但有不少缺点1)临床应用TCA,20%至30%病例未见效果。2)不良副反应明显,对心脏有一定毒性。3)剂量需要逐步调整,不能一步到位。4)超量容易中毒,甚而致死。目前,临床上最常用的抗抑郁药是5羟色胺回收抑制剂(SSRI),这类药物是通过抑制大脑神经元突触间隙的5羟色胺回收以提高突触间隙5羟色胺浓度来达到其抗抑郁作用的。SSRI的副作用包含恶心、头痛、睡眠障碍和性功能障碍等等。

因此使用无任何毒副作用的成分且效果显著的治疗和预防抑郁症产品有着广阔的市场前景。

发明内容

根据本申请的一个方面,提供一种组合物,所述组合物组分选择合理,配比科学,治疗和/或预防抑郁症效果显著。

一种组合物,所述组合物包括以下组分:

5-甲基四氢叶酸 5~17重量份;

四氢生物蝶呤 5~17重量份;

5-羟基色氨酸 5~25重量份。

5-甲基四氢叶酸:5-甲基四氢叶酸是叶酸最具生物活性和功能的形式,是叶酸参与生理代谢的唯一途径,也是出现在动物血浆和细胞游离叶酸存在的唯一形式。5-甲基四氢叶酸是叶酸代谢通路中将5,10-亚甲基四氢叶酸转化为具有生物学功能的5-甲基四氢叶酸。5-甲基四氢叶酸可以进一步进入甲基传递通路,通过同型半胱氨酸的重新甲基化过程间接为DNA甲基化和蛋白质甲基化提供甲基并且使血液中的同型半胱氨酸水平保持在一个较低的水平。5-甲基四氢叶酸对四氢生物蝶呤的再生很重要,四氢生物蝶呤极易被氧化,5-甲基四氢叶酸能氧化生成氧化型四氢生物蝶呤,在四氢生物喋呤含量不足的情况下,5-甲基四氢叶酸在酶水平上代表四氢生物蝶呤参与5-羟色胺、多巴胺等神经递质的代谢。

四氢生物喋呤:四氢生物蝶呤是苯丙氨酸羟化酶的辅酶,在酶促反应中作为电子载体起还原剂的作用。其氧化型为二氢生物蝶呤,后者在二氢生物蝶呤还原酶催化下以NADPH为供氢体还原再生成为四氢生物蝶呤。四氢生物蝶呤合成和/或再生障碍可导致IV型苯丙酮尿症(PKU)以及神经递质(多巴胺和5-羟色胺)合成障碍。PKU患者血液里长期高浓度的苯丙氨酸可导致严重的神经损害,包括严重智力缺陷、小颅、言语延迟、癫痫和行为异常。

5-羟基色氨酸(5-HTP):5-羟基色氨酸是一种有机化合物,是一种氨基酸类物质,它在人体内可作为5-羟色胺的前体物质,因此有助于提高5-羟色胺水平。服用5-HTP能明显的改善忧郁症患者的情绪,另外,5-HTP也能促进睡眠品质,改善轻度失眠。

本申请通过组分选择合理,并进行科学地比例配比,使得本申请的组合物对抑郁的治疗/预防效果得到显著提高。尤其是将5甲基四氢叶酸、四氢生物蝶呤和5羟基色氨酸的比例控制在1:1:1~2:2:5之间,可以大大提高本申请产品的功效。本申请通过配伍使用,降低单一原料成本,效果显著增加。

可选地,所述组合物包括以下组分:

5-甲基四氢叶酸 5~10重量份;

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