[发明专利]胞苷类化合物及其抗肿瘤用途有效
申请号: | 202110618042.1 | 申请日: | 2021-06-03 |
公开(公告)号: | CN113336816B | 公开(公告)日: | 2022-05-17 |
发明(设计)人: | 刘明亮;夏桂民;汪阿鹏 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
主分类号: | C07H19/067 | 分类号: | C07H19/067;C07H1/00;A61K31/7068;A61P35/00;A61P29/00;A61P27/02;A61P35/02 |
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地址: | 100050 北京市*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 胞苷类 化合物 及其 肿瘤 用途 | ||
1.式(II)所示化合物:
或其药用盐,其中:
R1、R2、R3各自独立地代表C6-22直链或支链的饱和烷基或不饱和烯基,其中碳链中的1个CH2任选地被O替代;
X代表O或NH。
2.根据权利要求1的化合物,其中所述R1、R2、R3选自:正癸烷基、正十二烷基、正十三烷基、正十四烷基、正十六烷基、正十八烷基、正二十烷基、正二十二烷基、正十六烷氧丙基、正十八烷氧乙基、(9-烯)正十烷基、(11-烯)正十二烷基、(11-烯)正十二烷乙基。
3.根据权利要求1的化合物,所述药用盐是与选自下列的无机酸或者有机酸形成的盐:盐酸、硫酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、柠檬酸、马来酸、草酸、琥珀酸、苯甲酸、酒石酸、富马酸、扁桃酸、抗坏血酸、苹果酸、丙氨酸、天冬氨酸、赖氨酸、甲磺酸、对甲苯磺酸。
4.根据权利要求1的化合物,其为选自下列的化合物12~化合物17:
化合物12:2’,3’,5’-三-O-(正己氧酰基)阿糖胞苷,
化合物13:2’,3’,5’-三-O-(正十四烷氧酰基)阿糖胞苷,
化合物14:2’,3’,5’-三-O-(21”-正二十二烯基氧基甲酰基)阿糖胞苷,
化合物15:2’,3’,5’-三-O-(正癸氨基酰基)阿糖胞苷,
化合物16:2’,3’,5’-三-O-(正十四烷氨基酰基)阿糖胞苷,
化合物17:2’,3’,5’-三-O-(21”-正二十二烯氨基酰基)阿糖胞苷。
5.权利要求1~4任一项所述式(II)化合物在制备用于治疗哺乳动物白血病的药物中的用途。
6.根据权利要求5的用途,其中所述白血病选自急性粒细胞白血病、对急性单核细胞白血病、急性淋巴细胞白血病。
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