[发明专利]一种治疗阳痿的新化合物中药蜜丸有效
申请号: | 202110619116.3 | 申请日: | 2021-06-03 |
公开(公告)号: | CN113350301B | 公开(公告)日: | 2022-10-04 |
发明(设计)人: | 刘宝顺 | 申请(专利权)人: | 刘宝顺 |
主分类号: | A61K9/20 | 分类号: | A61K9/20;A61K36/815;C07D487/04;A61P15/10;A61K35/32;A61K35/14;A61K35/48;A61K35/583;A61K35/64;A61K31/519 |
代理公司: | 北京鑫瑞森知识产权代理有限公司 11961 | 代理人: | 韩凤颖 |
地址: | 300181 天津市河东*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 治疗 阳痿 化合物 中药 | ||
1.一种治疗阳痿的新化合物中药蜜丸,其特征在于,所述中药蜜丸包括枸橼酸爱地那非和中药协同物,所述中药协同物由以下重量份的原料组成,中草药高丽参提纯物1份、鹿角胶1份、鹿茸1份、鹿血1份、鹿鞭1份、蛤蚧1份、雄蚕蛾1份、玛咖1份、淫羊藿1份、肉苁蓉1份、枸杞10份。
2.根据权利要求1所述的治疗阳痿的新化合物中药蜜丸,其特征在于,所述枸橼酸爱地那非结构式为式(I)
其中,R1和R2为C1-6烷基。
3.根据权利要求2所述的治疗阳痿的新化合物中药蜜丸,其特征在于,所述枸橼酸爱地那非化学式为5-[2-乙氧基-5-(顺式-3,5-二甲基哌嗪-1-磺酰基)苯基]-1-甲基-3-正丙基-7,6-二氢-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮,其结构为式(I′)
4.根据权利要求3所述的治疗阳痿的新化合物中药蜜丸,其特征在于,所述式I′化合物的制备方法包括,
步骤S1,以2-乙氧基苯甲酸为原料,在二氯亚砜存在下与氯磺酸反应得到5-氯磺酰基-2-乙氧基苯甲酸,所述5-氯磺酰基-2-乙氧基苯甲酸结构式为式(II);
步骤S2,将化合物(II)与顺式-2,6-二甲基哌嗪反应得到2-乙氧基-5-(顺式-3,5-二甲基哌嗪-1-磺酰基)苯甲酸,所述2-乙氧基-5-(顺式-3,5-二甲基哌嗪-1-磺酰基)苯甲酸结构式为式(III);
步骤S3,将2-乙氧基-5-(顺式-3,5-二甲基哌嗪-1-磺酰基)苯甲酸酰氯化得到2-乙氧基-5-(顺式-3,5-二甲基哌嗪-1-磺酰基)苯甲酰氯,所述2-乙氧基-5-(顺式-3,5-二甲基哌嗪-1-磺酰基)苯甲酰氯结构式为式(IV);
步骤S4,将2-乙氧基-5-(顺式-3,5-二甲基哌嗪-1-磺酰基)苯甲酰氯(IV)与在4-二甲基氨基吡啶和三乙胺存在下反应制备得到4-[2-乙氧基-5-(顺式-3,5-二甲基哌嗪-1-磺酰基)苯甲酰胺基]-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺,所述4-二甲基氨基吡啶结构式为式,所述4-[2-乙氧基-5-(顺式-3,5-二甲基哌嗪-1-磺酰基)苯甲酰胺基]-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺结构式为式(VI);
步骤S5,4-[2-乙氧基-5-(顺式-3,5-二甲基哌嗪-1-磺酰基)苯甲酰胺基]-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺在叔丁醇钾作用下合环得到5-[2-乙氧基-5-(顺式-3,5-二甲基哌嗪-1-磺酰基)苯基]-1-甲基-3-正丙基-7,6-二氢-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮(I′);
5.根据权利要求4所述的治疗阳痿的新化合物中药蜜丸,其特征在于,所述步骤S5中所述4-[2-乙氧基-5-(顺式-3,5-二甲基哌嗪-1-磺酰基)苯甲酰胺基]-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺,其结构式为式(VI),
6.根据权利要求2所述的治疗阳痿的新化合物中药蜜丸,其特征在于,所述式(I)化合物或其可药用盐或其构型异构体和可药用载体为所述治疗阳痿的新化合物中药蜜丸的有效成分。
7.根据权利要求1所述的治疗阳痿的新化合物中药蜜丸,其特征在于,所述中药蜜丸用于治疗阳痿疾病。
8.根据权利要求1所述的治疗阳痿的新化合物中药蜜丸,其特征在于,所述中草药高丽参提纯物为红参膏。
9.根据权利要求1所述的治疗阳痿的新化合物中药蜜丸,其特征在于,所述新化合物中药蜜丸可以餐前服用也可以餐后服用,不受进食影响,餐后服用新化合物中药蜜丸不影响其根治阳痿的效果。
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