[发明专利]5-氨基异噁唑衍生物及其在制备多激酶抑制剂中的应用在审
申请号: | 202110626578.8 | 申请日: | 2021-06-04 |
公开(公告)号: | CN113321645A | 公开(公告)日: | 2021-08-31 |
发明(设计)人: | 王景炳;谢玲芝;乔丹丹;D·达斯 | 申请(专利权)人: | 苏州安睿药业有限公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;C07D413/12;C07D417/14;C07D403/14;C07D401/14;C07D487/04;C07D471/04;C07D473/00;C07D487/10;A61K31/422;A61K31/4439;A61K31/437;A61K31/52 |
代理公司: | 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 32257 | 代理人: | 王玉仙 |
地址: | 215100 江苏省苏州市工业园区星*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 异噁唑 衍生物 及其 制备 激酶 抑制剂 中的 应用 | ||
1.一种5-氨基异噁唑衍生物,其特征在于,其结构式如式I所示:
其中:
A选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基,取代芳基或取代杂芳基上的取代基选自取代或未取代的C1-10烷基、取代或未取代的C1-10烷氧基、卤素和腈基中的一种或几种;
B选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、式(II)所示的基团、取代或未取代的饱和或不饱和C3-10环烷基或杂原子取代或未取代的4-7员环胺;其中,
取代芳基或取代杂芳基上的取代基选自C1-10烷基、C1-10烷氧基、羧基、酯基、砜基和磺酰胺基中的一种或几种;
式(II)所示的基团如下:
其中,R3和R4分别独立地选自氢、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C1-10烷胺基或C1-6羟烷基;
或R3和R4连接成环,形成取代C3-10环烷基,所述取代C3-10环烷基包括杂原子取代的环烷基或含NH和/或氧原子的螺环碳环;
杂原子取代或未取代的4-7员环胺为手性分子或非手性分子;
R1选自氢、取代或未取代的C1-10烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基;取代芳基或取代杂芳基上的取代基选自取代或未取代的C1-10烷基、取代或未取代的C1-10烷氧基和卤素中的一种或几种;
R2选自氢、C1-3烷基、氰基、C1-3氟代烷基或卤素;
W1、W2、W3、W4、W5、W6和W7分别是满足价态的C、CH或N,且至少W1、W2、W3、W4、W5、W6和W7的其中之一为N;
W8为O、S、NH或NMe;
Y选自一种如下结构式的基团:
2.根据权利要求1所述的5-氨基异噁唑衍生物,其特征在于:A或B基团中,其中的芳基为C6-C9芳基,杂芳基包括以氮和/或硫为杂原子的C4-C6杂芳基。
3.根据权利要求1所述的5-氨基异噁唑衍生物,其特征在于:A选自一种如下结构式的基团:
4.根据权利要求1所述的5-氨基异噁唑衍生物,其特征在于,B选自一种如下结构式的基团:
5.根据权利要求1所述的5-氨基异噁唑衍生物,其特征在于,R1选自一种如下结构式的基团:
6.根据权利要求1所述的5-氨基异噁唑衍生物,其特征在于,其结构式如式I-1至I-87中之一所示:
7.一种药物制剂,其特征在于:包括权利要求1-6中任一项所述的5-氨基异噁唑衍生物,或其药学上可接受的盐、立体异构体、氘取代衍生物、其水合物或溶剂化物。
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