[发明专利]1-氨基-2-苯基环丙烷羧酸的制备方法有效

专利信息
申请号: 202110631881.7 申请日: 2021-06-07
公开(公告)号: CN113372235B 公开(公告)日: 2022-08-19
发明(设计)人: 卢彪;徐亮;黄建湛;陈昌龙;黄志豪 申请(专利权)人: 佛山奕安赛医药科技有限公司
主分类号: C07C229/48 分类号: C07C229/48;C07C227/12
代理公司: 华进联合专利商标代理有限公司 44224 代理人: 刘阳
地址: 528500 广东省佛山市高明区*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 氨基 苯基 丙烷 羧酸 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种1-氨基-2-苯基环丙烷羧酸的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

将式(I-1)所示化合物和式(I-2)所示化合物在式(A)所示催化剂的作用下进行催化反应,所得的产物进行水解反应,制得式(I)所示1-氨基-2-苯基环丙烷羧酸;

其中,R1为C1-4烷基;

所述的制备方法包括以下步骤:

步骤(1):将式(I-1)所示化合物、式(I-2)所示化合物、式(A)所示催化剂、碱和溶剂混合,进行反应,反应完后,后处理,得到产物;

步骤(2):将所述产物在酸的水溶液中加热回流,反应完后,后处理,制得式(I)所示1-氨基-2-苯基环丙烷羧酸;

其中,所述碱为无机碱。

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,R1为叔丁基。

3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述碱为碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钠和氢氧化钾中的一种或多种。

4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)包括以下步骤:

将式(I-1)所示化合物溶于溶剂中,得到第一溶液;

将式(I-2)所示化合物溶于溶剂中,得到第二溶液;

将碱、式(A)所示催化剂和溶剂混合,得到第一悬浮液;

将所述第一溶液滴加到所述第一悬浮液中,滴加完毕后,再滴加所述第二溶液,然后在温度为10℃-40℃的条件下反应8h-16h,反应完后,萃取,浓缩,得到所述产物。

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述第一溶液中,每1mmol所述式(I-1)所示化合物加入0.8mL-1.2mL溶剂;

所述第二溶液中,每1mmol所述式(I-2)所示化合物加入0.8mL-1.2mL溶剂。

6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述式(I-1)所示化合物和所述式(I-2)所示化合物的摩尔比为1:(1-1.25);

所述式(I-1)所示化合物和所述式(A)所示催化剂的摩尔比为1:(0.01-0.05)。

7.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述溶剂为甲苯。

8.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)包括以下步骤:

将所述产物和酸的水溶液混合,加热回流反应;

反应完后,降温至50℃-70℃,加入醇溶剂,然后降温至5℃以下,有固体析出,收集固体,干燥,制得所述式(I)所示1-氨基-2-苯基环丙烷羧酸。

9.根据权利要求8所述的制备方法,其特征在于,所述酸的水溶液为盐酸水溶液;所述醇溶剂为正丁醇。

10.根据权利要求8所述的制备方法,其特征在于,所述酸的水溶液和所述醇溶剂的体积比为1:(5-8)。

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