[发明专利]一种三环类FXR受体拮抗剂及其制备方法

权利要求书

1.一种通式(I)所示的化合物，或其药学上可接受的盐，

R₁为氢、羟基、卤素或C1-C6烷基；

R₂选自：氢、羟基、卤素、C1-C6烷氧基、3至10元环烷氧基、＝O、＝N-OH、R_d-C(＝O)-O-；其中R_d为取代或未取代的以下基团：C1-C8烷基、C3-C10环烷基、C6-C10芳基、5-7元杂芳基、R_aNH-或R_aO-；其中，各R_a独立选自：C1-C8烷基、C3-C10环烷基、C6-C10芳基、5-7元杂芳基；

R₃为未取代或取代的C1-C6烷基、或氢；

R₄为不存在、氢、羟基、卤素或C1-C6烷基；

R₅选自：氢、羟基、卤素、C1-C6烷氧基、3至10元环烷氧基、＝O、＝N-OH、R_e-C(＝O)-O-或O＝C(R_e)-O-；其中各R_e独立地为氢或取代或未取代的以下基团：C1-C8烷基、C3-C10环烷基、C6-C10芳基、5-7元杂芳基、R_bNH-或R_bO-；其中，各R_b独立选自：C1-C8烷基、C3-C10环烷基、C6-C10芳基、5-7元杂芳基；

R₆选自氢、羟基、羟甲基、甲酰基、-(C1-C6亚烷基)C(＝O)-R_f-R_g，其中，X为NH、O或S；R_c为氢、未取代或取代的C1-C6烷基；R_f为O、S或NH；Rg为氢、取代或未取代的C1-C6烷基；

各*独立地表示R构型、S构型或消旋；

所述取代是指被基团上的氢被选自下组的一个或多个取代基取代：羟基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羧基(-COOH)、磺酸基(-SO₂OH)。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₁为氢。

3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₂为羟基或R_d-C(＝O)-O-；其中R_d为取代或未取代的以下基团：C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、5-7元杂芳基、R_aNH-或R_aO-；其中，各R_a独立选自为C1-C6烷基；

所述取代是指被基团上的氢被选自下组的一个或多个取代基取代：卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基。

4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₄为不存在，R₅为＝O或＝N-OH；

或者R₄为氢，R₅为羟基、卤素、C1-C4烷氧基、3至8元环烷氧基、R_e-C(＝O)-O-或O＝C(R_e)-O-；其中各R_e独立地为氢或取代或未取代的以下基团：C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、5-7元杂芳基、R_bNH-或R_bO-；其中，各R_b独立选自：C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、5-7元杂芳基；所述取代是指被基团上的氢被选自下组的一个或多个取代基取代：羟基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羧基。