[发明专利]一种齐墩果酸衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种齐墩果酸衍生物，其结构如式I或式II所示：

其中，n为2、3或4。

2.权利要求1所述的齐墩果酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述方法包括：以齐墩果酸为原料，分别对其C-3位羟基和C-28位羧基进行修饰，包括将齐墩果酸与溴代烷进行成酯反应生成化合物A，化合物A与溴代羧酸反应生成化合物B，化合物B与三苯基膦进行成盐反应生成式I化合物，其中，n为2、3或4；

3.根据权利要求1所述的齐墩果酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述方法包括：以齐墩果酸为原料，对其C-28位羧基进行修饰，包括将齐墩果酸与溴代烷进行成酯反应生成化合物C，化合物C与三苯基膦进行成盐反应生成式II化合物，其中，n为2、3或4；

4.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于，化合物B或化合物C与三苯基膦的1:3-1:5；

优选地，所述方法中，采用TLC监测化合物A、化合物B、化合物C、式I、式II化合的反应进程，并采用正己烷/乙酸乙酯为展开剂；

优选地，展开剂正己烷与乙酸乙酯的比例为20:1、10:1、8:1、6:1、4:1、2:1。

5.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于，所述方法还包括产物的分离，分离采用硅胶柱色谱分离法或淋洗法；

其中，所述硅胶柱色谱分离法包括先使用乙酸乙酯进行洗脱然后以二氯甲烷/甲醇进行洗脱，即可得到纯净产物；

所述淋洗法包括：将旋干除去溶剂后，将沉淀物用热的正己烷或者石油醚淋洗，淋洗后将固体溶于乙酸乙酯中，再加入石油醚或者正己烷将固体析出，最后用乙醚洗涤、干燥即得纯净产物。

6.一种药物组合物，其特征在于，其包括权利要求1所述的齐墩果酸衍生物。

7.一种药物制剂，其特征在于，其包括权利要求1所述的齐墩果酸衍生物和至少一种药学上可接受的辅料或载体。

8.权利要求1所述的齐墩果酸衍生物或权利要求6所述的药物组合物或权利要求7所述的药物制剂在制备抗癌药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述癌症选自乳腺癌、肺癌、肝癌、血液癌。

10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述血液癌为慢性粒细胞白血病。