[发明专利]金黄霉素A在治疗神经胶质瘤方面的用途

说明书

本发明属于医药技术领域，公开了化合物金黄霉素A在治疗神经胶质瘤方面的用途，具体公开了如式(I)所示化合物金黄霉素A在制备抑制神经胶质瘤细胞增殖及治疗神经胶质瘤的药物中的应用。药理实验证明：金黄霉素A可显著抑制神经胶质瘤U87细胞的增殖(IC₅₀值为6.825×10^‑7M)；给药11天后降低U87胶质瘤异位移植裸鼠肿瘤体积，给药14天降低U87胶质瘤异位移植裸鼠肿瘤瘤重。实验结果表明，金黄霉素A在细胞水平显著抑制神经胶质瘤细胞增殖，在动物水平显著降低神经胶质瘤肿瘤增长的作用。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别涉及金黄霉素A(Chrysomycin A)在制备抑制神经胶质瘤细胞增殖方面的药物中的应用，及在制备治疗神经胶质瘤方面的药物中的用途。

背景技术

神经胶质瘤是一种恶性肿瘤疾病，简称胶质瘤，也称为胶质细胞瘤，是最常见的原发性中枢神经系统肿瘤，约占所有颅内原发肿瘤的一半。流行病学调查显示，目前我国神经胶质瘤患者约为20余万，每年新发病例3万余例。脑胶质瘤目前国际上通用的标准的治疗方法是先手术，手术完之后做放疗、化疗以及后续的基因靶向治疗等。

治疗脑胶质瘤常用的药物有甘露醇和替莫唑胺。甘露醇是一种高渗脱水药物，由于脑胶质瘤患者会出现严重的脑水肿，因此甘露醇会降低颅内压，减轻脑水肿。而替莫唑胺作为胶质瘤的一线化疗药物，可以通过血脑屏障作用到胶质瘤的瘤细胞，临床应用广。此外，脑胶质瘤的治疗药物搭配需要结合临床的情况针对性的搭配其他药物，如有癫痫症状的患者需要搭配一些药物控制癫痫发作。目前，脑胶质瘤治疗还缺乏理想的药物，因此研发治疗神经胶质瘤的药物具有重要意义。

海洋微生物来源的化合物及其代谢产物结构复杂多变，蕴含着无穷无尽的结构多样性，从海洋天然产物中获得治疗神经胶质瘤的化合物是该领域药物研发的重要途径。金黄霉素A来自海洋链霉菌Streptomyces sp.MS085，通过高产菌种选育及发酵优化后发酵、纯化获得。目前关于金黄霉素A的药理活性报道较少，尚未有金黄霉素A用于神经胶质瘤细胞增殖和相关治疗神经胶质瘤方面用途的报道。

发明内容

本发明解决的技术问题是提供结构式如式(Ⅰ)所示的化合物金黄霉素A及其药物组合物在制备抑制神经胶质瘤细胞增殖方面的药物中的应用，

本发明解决的技术问题是提供结构式如式Ⅰ所示的化合物金黄霉素A及其药物组合物在制备预防和/或治疗治疗神经胶质瘤方面的药物中的应用，

为解决本发明的技术问题，本发明提供如下技术方案：

本发明技术方案的第一方面是提供了如式(I)所示化合物金黄霉素A在制备抑制神经胶质瘤细胞增殖方面的药物中的应用，

本发明技术方案的第二方面是提供了如式(I)所示化合物金黄霉素A在制备预防和/或治疗神经胶质方面的药物中的应用，

本发明技术方案的第三方面是提供了一种药物组合物在制备抑制神经胶质瘤增殖的药物中的应用，以及在制备预防和/或治疗神经胶质瘤的药物中的应用，所述的药物组合物包括式(I)所示化合物金黄霉素A以及药学上可接受的载体或赋形剂，

本发明还涉及本发明化合物和常规药物赋形剂或辅剂的药物组合物。

本发明化合物的药物组合物可根据本领域公知的方法制备。用于此目的时，如果需要，可将本发明化合物与一种或多种固体或液体药物赋形剂和/或辅剂结合，制成可作为人药或兽药使用的适当的施用形式或剂量形式。

本发明化合物或含有它的药物组合物可以单位剂量形式给药，给药途径可为肠道或非肠道，如口服、肌肉、皮下、鼻腔、口腔粘膜、皮肤、腹膜或直肠等。