[发明专利]一类续随子烷型大环二萜化合物的制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202110647740.4 申请日: 2021-06-10
公开(公告)号: CN113384567B 公开(公告)日: 2022-07-19
发明(设计)人: 毕惠嫦;尹胜;刘培庆;黄冬 申请(专利权)人: 广州中大南沙科技创新产业园有限公司
主分类号: A61K31/122 分类号: A61K31/122;A61K31/336;A61K31/341;A61K31/381;A61K31/4406;A61K31/235;A61K31/216;A61K31/22;A61K31/4427;A61P1/16;C07C67/48;C07C67/56;C07C69/78
代理公司: 广州市诺丰知识产权代理事务所(普通合伙) 44714 代理人: 许飞
地址: 511458 广东省广州市南沙区环*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一类 续随子 烷型大环二萜 化合物 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.续随子烷型大环二萜化合物或其药学上可接受的盐作为唯一活性成分在制备抗胆汁淤积组合物中的应用,其特征在于:所述续随子烷型大环二萜化合物选自化合物7、化合物8、化合物18、化合物19、化合物20、化合物21、化合物26和化合物30中的一种:

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述药学上可接受的盐选自化合物的酸或碱加成盐。

3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于:所述酸选自乙酸、2,2-二氯乙酸、已二酸、藻酸、抗坏血酸、L-天冬氨酸、苯磺酸、苯甲酸、4-乙酰氨基苯甲酸、丁酸、(+)樟脑酸、樟脑-磺酸、癸酸、己酸、辛酸、肉桂酸、柠檬酸、环拉酸、十二烷基硫酸、乙烷-1,2-二磺酸、乙烷磺酸、2-羟乙基磺酸、甲酸、富马酸、半乳糖酸、龙胆酸、葡庚糖酸、D-葡萄糖酸、葡萄糖醛酸、谷氨酸、α-酮戊二酸、乙醇酸、马尿酸、氢溴酸、盐酸、氢碘酸、(+)-L-乳酸、(±)-DL-乳酸、乳糖酸、马来酸、苹果酸、丙二酸、(±)-DL-扁桃酸、甲基磺酸、萘-2-磺酸、萘-1,5-二磺酸、1-羟基-2-萘酸、烟酸、硝酸、油酸、乳清酸、草酸、棕榈酸、帕莫酸、磷酸、丙酸、L-焦谷氨酸、水杨酸、4-氨基-水杨酸、癸二酸、硬脂酸、丁二酸、硫酸、单宁酸、(+)-L-酒石酸、硫氰酸、p-甲苯磺酸、十一碳烯酸和戊酸,以及酰化氨基酸;所述碱为碱金属、碱土金属的氢氧化物。

4.续随子烷型大环二萜化合物或其药学上可接受的盐,所述续随子烷型大环二萜化合物的结构式如下:

5.根据权利要求4所述的续随子烷型大环二萜化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述药学上可接受的盐选自化合物的酸或碱加成盐。

6.根据权利要求5所述的续随子烷型大环二萜化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述酸选自乙酸、2,2-二氯乙酸、已二酸、藻酸、抗坏血酸、L-天冬氨酸、苯磺酸、苯甲酸、4-乙酰氨基苯甲酸、丁酸、(+)樟脑酸、樟脑-磺酸、癸酸、己酸、辛酸、肉桂酸、柠檬酸、环拉酸、十二烷基硫酸、乙烷-1,2-二磺酸、乙烷磺酸、2-羟乙基磺酸、甲酸、富马酸、半乳糖酸、龙胆酸、葡庚糖酸、D-葡萄糖酸、葡萄糖醛酸、谷氨酸、α-酮戊二酸、乙醇酸、马尿酸、氢溴酸、盐酸、氢碘酸、(+)-L-乳酸、(±)-DL-乳酸、乳糖酸、马来酸、苹果酸、丙二酸、(±)-DL-扁桃酸、甲基磺酸、萘-2-磺酸、萘-1,5-二磺酸、1-羟基-2-萘酸、烟酸、硝酸、油酸、乳清酸、草酸、棕榈酸、帕莫酸、磷酸、丙酸、L-焦谷氨酸、水杨酸、4-氨基-水杨酸、癸二酸、硬脂酸、丁二酸、硫酸、单宁酸、(+)-L-酒石酸、硫氰酸、p-甲苯磺酸、十一碳烯酸和戊酸,以及酰化氨基酸;所述碱为碱金属、碱土金属的氢氧化物。

7.一种用于治疗胆汁淤积的组合物,其特征在于:所述组合物的活性成分选自权利要求4~6任一项所述续随子烷型大环二萜化合物或其药学上可接受的盐中的至少一种。

8.根据权利要求7所述的组合物,其特征在于:所述组合物还包括药学上可接受的载体。

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