[发明专利]艾美酚胺替诺福韦半富马酸复合物、晶型及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202110648580.5 | 申请日： | 2021-06-10 |
| 公开（公告）号： | CN113501846A | 公开（公告）日： | 2021-10-15 |
| 发明（设计）人： | 王小雷;林青;杨宝海;何雷;刘梦瑜 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业集团有限公司;常州恒邦药业有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;C07C57/15;C07C51/43;A61K31/675;A61P1/16;A61P31/20 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 艾美酚胺替诺福韦半富马酸 复合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种式(I)所示的艾美酚胺替诺福韦半富马酸复合物，
2.根据权利要求1所述的艾美酚胺替诺福韦半富马酸复合物，其特征在于，其为晶型或无定形。
3.根据权利要求2所述的艾美酚胺替诺福韦半富马酸复合物的晶型，其为晶型A，晶型A的X-射线粉末衍射图谱在2θ为5.1±0.2°处具有衍射峰，或者在7.7±0.2°处具有衍射峰，或者在13.0±0.2°处具有衍射峰，或者在15.4±0.2°处具有衍射峰，或者在20.9±0.2°处具有衍射峰，或者在22.1±0.2°处具有衍射峰，或者在25.0±0.2°处具有衍射峰，或者在10.2±0.2°处具有衍射峰，优选包含上述衍射衍射峰中的任意2～5处，或者3～5处，或者3～6处，或者3～7处，更优选包含其中任意4处、6处或8处；
或者，
晶型A的X-射线粉末衍射图谱至少包含位于2θ为5.1±0.2°、7.7±0.2°、13.0±0.2°中的一处或多处衍射峰，优选包含其中两条，更优选包含三条；任选的，进一步还可以包含位于2θ为15.4±0.2°、20.9±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°中的至少一条，优选包含其中2条、3条、4条或5条，例如，
5.1±0.2°、7.7±0.2°；
7.7±0.2°、13.0±0.2°；
5.1±0.2°、13.0±0.2°；
5.1±0.2°、15.4±0.2°；
7.7±0.2°、20.9±0.2°；
13.0±0.2°、22.1±0.2°；
5.1±0.2°、7.7±0.2°、13.0±0.2°；
5.1±0.2°、15.4±0.2°、20.9±0.2°；
7.7±0.2°、20.9±0.2°、22.1±0.2°；
13.0±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°；
5.1±0.2°、7.7±0.2°、15.4±0.2°；
7.7±0.2°、13.0±0.2°、25.0±0.2°；
5.1±0.2°、13.0±0.2°、10.2±0.2°；
5.1±0.2°、7.7±0.2°、13.0±0.2°、15.4±0.2°；
5.1±0.2°、15.4±0.2°、20.9±0.2°、22.1±0.2°；
7.7±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°；
13.0±0.2°、20.9±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°；
5.1±0.2°、7.7±0.2°、15.4±0.2°、20.9±0.2°；
5.1±0.2°、13.0±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°；
7.7±0.2°、13.0±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°；
或者，
晶型A的X-射线粉末衍射图谱任选还包含位于2θ为10.5±0.2°、10.8±0.2°、16.1±0.2°、17.0±0.2°、19.6±0.2°、20.4±0.2°和29.2±0.2°中的一处或多处衍射峰；优选至少包含其中任意2-3处，或者4-5处，或者6-7处；进一步优选，包含其中任意2处、3处、4处、5处、6处、7处；例如，
10.5±0.2°、10.8±0.2°、16.1±0.2°；
10.8±0.2°、16.1±0.2°、17.0±0.2°；
17.0±0.2°、19.6±0.2°、20.4±0.2°；
10.5±0.2°、10.8±0.2°、16.1±0.2°、17.0±0.2°；
10.8±0.2°、16.1±0.2°、17.0±0.2°、19.6±0.2°；
16.1±0.2°、17.0±0.2°、19.6±0.2°、20.4±0.2°；
10.5±0.2°、10.8±0.2°、16.1±0.2°、17.0±0.2°、19.6±0.2°、20.4±0.2°；
10.8±0.2°、16.1±0.2°、17.0±0.2°、19.6±0.2°、20.4±0.2°、29.2±0.2°；
10.5±0.2°、16.1±0.2°、17.0±0.2°、19.6±0.2°、20.4±0.2°、29.2±0.2°；
或者，
晶型A的X-射线粉末衍射图谱在2θ为5.1±0.2°、7.7±0.2°、13.0±0.2°、
15.4±0.2°、20.9±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°、10.5±0.2°、10.8±0.2°、16.1±0.2°、17.0±0.2°、19.6±0.2°、20.4±0.2°和29.2±0.2°处具有衍射峰，优选的，包含其中任选的4处、5处、6处、8处或10处有衍射峰，例如，
5.1±0.2°、10.2±0.2°、10.5±0.2°、10.8±0.2°；
7.7±0.2°、10.5±0.2°、10.8±0.2°、16.1±0.2°；
13.0±0.2°、16.1±0.2°、17.0±0.2°、19.6±0.2°；
15.4±0.2°、20.9±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°；
20.9±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°；
22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°、10.5±0.2°；
5.1±0.2°、15.4±0.2°、20.9±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°；
7.7±0.2°、20.9±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°；
13.0±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°、10.5±0.2°；
15.4±0.2°、20.9±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°；
20.9±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°、10.5±0.2°；
22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°、10.5±0.2°、10.8±0.2°；
5.1±0.2°、15.4±0.2°、20.9±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°；
7.7±0.2°、20.9±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°、10.5±0.2°；
13.0±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°、10.5±0.2°、10.8±0.2°；
15.4±0.2°、20.9±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°、10.5±0.2°；
20.9±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°、10.5±0.2°、10.8±0.2°；
22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°、10.5±0.2°、10.8±0.2°、16.1±0.2°；
5.1±0.2°、15.4±0.2°、20.9±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°、10.5±0.2°、10.8±0.2°；
7.7±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°、10.5±0.2°、10.8±0.2°、16.1±0.2°、17.0±0.2°；
13.0±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°、10.5±0.2°、10.8±0.2°、16.1±0.2°、17.0±0.2°、19.6±0.2°；
15.4±0.2°、20.9±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°、10.5±0.2°、10.8±0.2°、16.1±0.2°；
20.9±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°、10.5±0.2°、10.8±0.2°、16.1±0.2°、17.0±0.2°；
22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°、10.5±0.2°、10.8±0.2°、16.1±0.2°、17.0±0.2°、19.6±0.2°；
5.1±0.2°、7.7±0.2°、13.0±0.2°、15.4±0.2°、20.9±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°、10.5±0.2°、10.8±0.2°；
7.7±0.2°、13.0±0.2°、15.4±0.2°、20.9±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°、10.5±0.2°、10.8±0.2°、16.1±0.2°；
13.0±0.2°、15.4±0.2°、20.9±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°、10.5±0.2°、10.8±0.2°、16.1±0.2°、17.0±0.2°；
15.4±0.2°、20.9±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°、10.5±0.2°、10.8±0.2°、16.1±0.2°、17.0±0.2°、19.6±0.2°；
20.9±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°、10.5±0.2°、10.8±0.2°、16.1±0.2°、17.0±0.2°、19.6±0.2°、20.4±0.2°；
22.1±0.2°、25.0±0.2°、10.2±0.2°、10.5±0.2°、10.8±0.2°、16.1±0.2°、17.0±0.2°、19.6±0.2°、20.4±0.2°、29.2±0.2°。
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