[发明专利](E)-β-氟丙烯酰胺衍生物的合成方法

说明书

本发明涉及一种(E)‑β‑氟丙烯酰胺衍生物的合成方法，包括以下步骤：以三氟丙酰胺和硼酸衍生物为底物，醋酸钯作催化剂，三苯基膦作配体，碳酸钾作碱，在超干的甲苯溶剂中，氮气氛围下，于60‑100^oC搅拌反应12小时。本发明具有原料简单易得，反应操作简单、条件相对温和、底物普适性广、产率较高、官能团兼容性良好的优点。

技术领域

本发明涉及(E)-β-氟丙烯酰胺衍生物的制备方法。

背景技术

含氟化合物是一类重要的分子，在农药，药物和功能材料中具有广泛的应用(J. Med. Chem. 2015, 58, 8315–8359, Chem. Rev. 2016, 116, 422–518;Chem. Soc. Rev. 2011, 40, 3496–3508)。将氟原子引入到有机分子可以改变其生理活性，如极性、代谢稳定性和亲脂性等(Angew. Chem. Int. Ed. 2012, 51, 9535−9538;Chem. Soc. Rev. 2008, 37, 320−330)。因此，向有机分子中加入氟原子长期受到有机化学家的研究兴趣，包括氟化、二氟烷基化和三氟甲基化(Angew. Chem. Int. Ed.2013, 52, 8214–8264;Chem. Rev. 2015, 115, 612–633)。单氟烯烃因其在功能材料中的广泛使用以及模仿肽键来表现出增强的生物活性而受到广泛的关注(Chem. Commun. 2007, 15, 1003–1022; Angew. Chem. Int. Ed. 2007, 46, 1290–1292)。丙烯酰胺作为一种水溶性乙烯基单体，在水管理、化妆品和染料制造等行业有着广泛的应用(Neural. Regen. Res. 2021, 16, 150–157;Artif. Organ. 2003, 27, 412–418), 然而，β-氟丙烯酰胺的有效制备方法很少被报道(ACS Catal. 2018, 8, 5947−5951)。在之前的报道中，由于同碳上氟原子越少，C-F键的键能越低，导致三氟甲基中所有的C-F键都同时被切割(J. Am. Chem. Soc. 2005, 127, 2852–2853)。因此，从三氟甲基化合物出发的选择性脱氟和随后的的官能团化是有机化学领域研究的热点。

发明内容

针对现阶段存在的不足，本发明提供了一种(E)-β-氟丙烯酰胺衍生物的合成方法，以三氟丙酰胺衍生物、硼酸为反应原料，具有技术工艺过程简单、产率高、污染少、环保安全的优点。