[发明专利]一种D-构型抗肿瘤肽及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种D-型多肽，其特征在于，所述多肽包含如下氨基酸残基序列：

WKW-121H-wrrrrrwrrrrw-NH₂

WKW-215H-kkwwkkw(dip)k-NHNH₂

WKW-325H-kkwwkkw(dip)k-NH₂

WKW-326H-Gkkwwkkw(dip)k-NH₂

WKW-327H-AcEVCit-Gkkwwkkw(dip)k-NH₂

WKW-345H-k(dip)wkkwwkk-NH₂。

2.编码权利要求1所述多肽的核苷酸，其包含下组中的任一种：

(a)编码具有所述氨基酸序列的多肽的核苷酸；

(b)与(a)所述核苷酸互补的核苷酸。

3.权利要求1所述多肽的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括采用固相多肽合成法合成；

优选的，基于9-芴甲氧羰基的固相多肽合成法合成上述多肽。

4.如权利要求3所述的合成方法，其特征在于，除G为无手性氨基酸，E、V和Cit为L-型氨基酸之外，Fmoc-SPPS过程中使用的氨基酸为Fmoc保护的D-型氨基酸；

优选的，固相载体选择为树脂，根据碳末端基团的不同，选取不同的树脂；具体的，合成含有酰胺末端的多肽，选择Rink Amide Am树脂；合成含有酰肼末端的多肽，选择Fmoc-酰肼树脂；

优选的，基于9-芴甲氧羰基的固相多肽合成法由以下几个循环组成，即脱保护，活化和交联，以及洗脱和脱保护。

5.权利要求1所述多肽在制备预防和/或治疗肿瘤相关疾病的药物或保健品中的应用。

6.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合为包含权利要求1所述多肽。

7.一种药物制剂，其特征在于，所述药物制剂包含权利要求1所述多肽和药学上可接受的辅料和/或载体。

8.一种预防和/或治疗肿瘤的方法，其特征在于，所述方法包括：包括向受试者施用治疗有效剂量的权利要求1所述多肽、权利要求6所述药物组合物或权利要求7所述药物制剂。

9.权利要求1所述多肽作为非治疗目的的肿瘤细胞抑制剂的用途。

10.一种体外抑制肿瘤细胞增殖的方法，其特征在于，所述方法包括给予体外培养的肿瘤细胞权利要求1所述多肽、权利要求6所述药物组合物或权利要求7所述药物制剂。