[发明专利]用于治疗婴幼儿血管瘤的阿替洛尔凝胶、制备方法及应用

说明书

本发明属于医药技术领域，公开了一种用于治疗婴幼儿血管瘤的阿替洛尔凝胶、制备方法及应用，所述用于治疗婴幼儿血管瘤的阿替洛尔凝胶为5％的阿替洛尔凝胶。所述阿替洛尔凝胶由阿替洛尔与固体凝胶组成。所述阿替洛尔在每克阿替洛尔凝胶中的含量为50mg。阿替洛尔凝胶制备方法包括：将50mg阿替洛尔与固定凝胶混合即可得到。本发明的阿替洛尔凝胶可以用于治疗婴幼儿血管瘤，治疗效果好，不良反应少，适应症更广泛；半衰期更长，药物使用频率更少，医从性更好，价格也更低廉。本发明的阿替洛尔凝胶通过外用治疗血管瘤，能够避免口服药物导致的胃肠道不适(腹泻)、情绪变化等不良反应的风险。

技术领域

本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种用于治疗婴幼儿血管瘤的阿替洛尔凝胶、制备方法及应用。

背景技术

目前：目前用于治疗婴幼儿血管瘤的一线治疗为口服普萘洛尔，由于普萘洛尔是非选择性的β肾上腺素受体阻滞剂，同时作用于β-1和β-2受体，存在潜在的低血糖、气道痉挛的风险。

阿替洛尔是一种选择性的β-1肾上腺受体阻滞剂，不会作用于β-2肾上腺受体，无低血糖、气道痉挛的风险。虽然现有研究表明阿替洛尔能够治疗血管瘤，但是，现有技术是通过口服阿替洛尔实现的，尽管口服阿替洛尔能有效的治疗婴幼儿血管瘤，且不良反应的风险较普萘洛尔更小，但是口服药物依然存在胃肠道不适(腹泻)、情绪变化等不良反应的风险，同时，在患有先天性心血管疾病的患儿中的使用也收到限制。

对于浅表型的婴幼儿血管瘤，噻吗洛尔滴眼液为目前外用治疗婴幼儿血管瘤的主要药物，但是该制剂用于皮肤表面容易蒸发，作用时间短，需要高频次的涂抹，并且对于较大血管瘤穿透性较差。

通过上述分析，现有技术存在的问题及缺陷为：现有的治疗婴幼儿血管瘤的药物不良反应多，安全性不高，且成本高；口服阿替洛尔进行血管瘤治疗的相应方法会导致胃肠道不适(腹泻)、情绪变化等不良反应的风险，在患有先天性心血管疾病的患儿中的使用也收到限制；而目现有的外用药物作用时间短，穿透不强，使用不方便。

解决以上问题及缺陷的难度为：目前治疗婴幼儿血管瘤的一线治疗方案为口服普萘洛尔，而普萘洛尔是一种非选择性的β-受体阻滞剂，存在潜在的低血糖、气道痉挛的风险；研究表明，阿替洛尔作为选择性的β-1肾上腺受体阻滞剂，口服用于治疗婴幼儿血管瘤，治疗效果不劣于普萘洛尔，而不良反应较普萘洛尔更少。但是，口服替洛尔进行血管瘤治疗的相应方法会导致胃肠道不适(腹泻)、情绪变化等不良反应的风险，同时，在患有先天性心血管疾病的患儿中的使用也收到限制；而针对浅表型的婴幼儿血管瘤，现有的外用药物作用时间短，穿透不强，使用不方便。

解决以上问题及缺陷的意义为：使用阿替洛尔与凝胶混合，制成外用的阿替洛尔凝胶。使用阿替洛尔凝胶治疗婴幼儿血管瘤，可以避免目前指南推荐的药物普萘洛尔的不良反应如低血糖、气道痉挛等；也可以避免口服阿替洛尔带来的胃肠道症状(腹泻)、情绪变化等不良反应；应用于合并有先天性心血管疾病的婴幼儿血管瘤患者，可以很大程度降低系统性使用β肾上腺素受体阻滞剂带来的心血管方面的风险；对于浅表型婴幼儿血管瘤，使用本方法制备的阿替洛尔凝胶局部作用更持久，穿透力更强，使用更佳方便；通过将价格低廉的阿替洛尔与廉价且安全的凡士林混合，减少了患者治疗成本。

发明内容

针对现有技术存在的问题，本发明提供了一种用于治疗婴幼儿血管瘤的阿替洛尔凝胶、制备方法及应用。

本发明是这样实现的，一种用于治疗婴幼儿血管瘤的阿替洛尔凝胶，所述用于治疗婴幼儿血管瘤的阿替洛尔凝胶为5％的阿替洛尔凝胶。

进一步，所述阿替洛尔凝胶由阿替洛尔50mg与1g凡士林组成。阿替洛尔作为选择性β-1肾上腺受体阻滞剂，用于治疗血管瘤效果与普萘洛尔相当，且不良反应更少、价格更低廉；凡士林是一种烷系烃或饱和烃类半液态的混合物，由于具有良好的皮肤保湿作用，广泛用于直接接触皮肤的各种制剂的制备，安全且经济；通过将阿替洛尔和凡士林混合制成外用制剂治疗婴幼儿血管瘤，可达到良好的治疗效果，使用方便，价格低廉。