[发明专利]氟班色林的新晶型及其制备方法及其用途在审
申请号: | 202110654369.4 | 申请日: | 2017-02-03 |
公开(公告)号: | CN113683570A | 公开(公告)日: | 2021-11-23 |
发明(设计)人: | 孟晓明 | 申请(专利权)人: | 孟晓明 |
主分类号: | C07D235/26 | 分类号: | C07D235/26;A61K31/496;A61P15/00 |
代理公司: | 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 32257 | 代理人: | 王玉仙 |
地址: | 300041 天津市*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氟班色林 新晶型 及其 制备 方法 用途 | ||
1.[2-(4-(3-三氟甲基-苯基)哌嗪-1-基)乙基]-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮晶型I,其特征在于,其X射线粉末衍射图中至少在2θ值为23.1±0.2、21.7±0.2、26.2±0.2、20.3±0.2、19.7±0.2处具有特征峰。
2.根据权利要求1所述的[2-(4-(3-三氟甲基-苯基)哌嗪-1-基)乙基]-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮晶型I,其特征在于,其X射线粉末衍射图中还可以在2θ值为16.4±0.2、18.9±0.2、6.3±0.2、8.7±0.2、14.4±0.2、24.6±0.2处具有特征峰。
3.根据权利要求1所述的[2-(4-(3-三氟甲基-苯基)哌嗪-1-基)乙基]-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮晶型I,其特征在于,其X射线粉末衍射图中还可以在2θ值为14.8±0.2、27.7±0.2、15.3±0.2、17.4±0.2、12.6±0.2、27.2±0.2、24.2±0.2、30.9±0.2、18.1±0.2和13.3±0.2处具有特征峰。
4.医药组合物,其含有权利要求1所述的[2-(4-(3-三氟甲基-苯基)哌嗪-1-基)乙基]-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮晶型I作为有效成分。
5.制备权利要求1所述的[2-(4-(3-三氟甲基-苯基)哌嗪-1-基)乙基]-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮晶型I的方法,其特征在于,
(i)将2-(4-(3-三氟甲基-苯基)哌嗪-1-基)乙基]-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮游离碱或其盐溶解于酸性水溶液中。
(ii)向步骤(i)中得到的溶液中加入可溶性碱性物质,使化合物从溶液中析出。
(iii)固液分离后得到[2-(4-(3-三氟甲基-苯基)哌嗪-1-基)乙基]-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮晶型I。
6.如权利要求1所述的[2-(4-(3-三氟甲基-苯基)哌嗪-1-基)乙基]-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮的晶型I及权利要求4所述的医药组合物的用途:用于治疗或延缓绝经前妇女性欲低下。
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