[发明专利]一种塞纳布啡的储库制剂

权利要求书

1.一种低粘度储库前体组合物，其包含下列组分：

(a)、酰基甘油，所述酰基甘油为25～50重量％；

(b)、磷脂酰胆碱(PC)，所述磷脂酰胆碱为15～40重量％；

(c)、至少一种含氧有机溶剂，所述含氧有机溶剂为15～40重量％；

(d)、至少一种非离子型稳定性两亲物质，所述非离子型稳定性两亲物质为0.1～1.5重量％；

(e)、纳布啡癸二酸酯，所述纳布啡癸二酸酯至少20重量％；

所述低粘度储库前体组合物的粘度为0.01～1Pa·s(20℃)；所述储库前体组合物的pH值范围为9～12；各组分(a)、(b)、(c)、(d)和(e)的重量百分比为相对于(a)、(b)、(c)、(d)和(e)的总重量而言。

2.如权利要求1所述的储库前体组合物，其特征在于，所述组分(b)磷脂酰胆碱与组分(a)酰基甘油的质量比选自0.3:1～1:1，优选0.4:1～0.8:1；所述pH值范围优选10～12，更优选10-11；所述粘度优选0.01～0.5Pa·s(20℃)，更优选0.01～0.3Pa·s(20℃)。

3.如权利要求1所述的储库前体组合物，其特征在于，所述酰基甘油包括至少50重量％的具有C12-C18酰基基团部分，所述酰基基团具有0～2个不饱和度。

4.如权利要求1所述的储库前体组合物，其特征在于，所述(a)酰基甘油与(b)磷脂酰胆的总重占(a)、(b)、(c)、(d)和(e)的总重比例选自25～70重量％，优选30～60重量％，更优选35～55重量％。

5.如权利要求1-4任一项所述的储库前体组合物，其特征在于，所述含氧有机溶剂选自酰胺类，C1-C3的醇类中的至少一种，所述酰胺类选自N-甲基吡咯烷酮、二甲基甲酰胺、2-吡咯烷酮和二甲基乙酰胺中的至少一种，优选N-甲基吡咯烷酮；所述C1-C3的醇类选自乙醇或异丙醇中的至少一种，优选乙醇。

6.如权利要求1-5任一项所述的储库前体组合物，其特征在于，所述酰基甘油为二酰基甘油、三酰基甘油或二者的混合物，优选二酰基甘油。

7.如权利要求1-6任一项所述的储库前体组合物，其特征在于，所述酰基甘油的酰基基团选自月桂酰基、肉豆蔻酰基、棕榈酰基、植烷酰基、棕榈油酰基、硬脂酰基、油酰基、反油酸酰基、亚油酰基、亚麻酰基、花生四烯酰基、山嵛酰基或二十四碳酰基中的任意一种，优选油酰基。

8.如权利要求1-7任一项所述的储库前体组合物，其特征在于，所述非离子型两亲物质选自司盘类、吐温类、泊洛沙姆类或聚氧乙烯蓖麻油类中的至少一种，优选司盘类或吐温类中的至少一种。

9.如权利要求8所述的储库前体组合物，其特征在于，所述司盘类选自司盘20、司盘40、司盘60、司盘65、司盘80或司盘85中的至少一种，优选司盘20或司盘80中的至少一种；所述吐温类选自吐温20、吐温40、吐温60、吐温80或吐温85中的至少一种，优选吐温20或吐温80中的至少一种。

10.如权利要求1-9任一项所述的储库前体组合物，其特征在于，所述磷脂酰胆碱选自卵PC、心PC、脑PC、肝PC、蛋黄PC或大豆PC中的至少一种，优选卵PC、蛋黄PC或大豆PC中的至少一种，更优选大豆PC。