[发明专利]一种增强酪氨酸酶活力的中药护发液配方

说明书

本发明涉及一种增强酪氨酸酶活力的中药护发液配方，具体涉及高浓度乙醇对何首乌、女贞子、人参三味药材复方的提取，获得低粘度、高渗透脂溶性成分的高浓度乙醇溶液后，回收乙醇至低浓度乙醇溶液，再加入透皮促渗剂薄荷油，组成中药护发液配方，制得的护发液明显增强酪氨酸酶的激活能力，其中80%醇提的配方达到198%，明显大于非三味药材复方的酪氨酸酶激活能力，促进乌发功能的有效改善。将本发明所涉及的中药护发液配方应用于开发头部的护发液，将快速提升提取物的促渗透皮，为解决现有中药口服乌发制剂带来的肝脏首过效应大、生物利用度低以及头皮药物蓄积浓度小，以及外用制剂中水溶性提取物激活酪氨酸酶能力弱等问题提供了有效途径。

技术领域

本发明专利属于药物制剂的透皮系统领域，具体涉及一种增强酪氨酸酶活力的中药护发液配方。

背景技术

本发明中药复方涉及何首乌、女贞子和人参三味药材共同组成，具有滋补肝肾，乌发护发的作用。

何首乌为蓼科植物何首乌的干燥块根，味苦、甘、涩，性温，归肝、心、肾经。《本草纲目》称其能“养血益肝，固精益肾，健筋骨，乌髭发”，在民间验方中，何首乌多用于治疗须发早白、脱发、斑秃等，药效物质为大黄素、大黄素甲醚等蒽醌类脂溶性有效成分。

女贞子为木犀科植物女贞的干燥成熟果实，其最早记录在《神农本草经》，性凉，味甘、苦，归肺、肝、肾经，《本草纲要》称女贞子能“补肝肾，安五脏，强腰筋，明耳目，乌须发”，药效物质为齐墩果酸和熊果酸等脂溶性成分。

人参为五加科植物人参的干燥根和根茎，在医疗和皮肤与头发护理方面应用广泛。《神农本草经》记载人参：“补五脏、安精神、定魂魄、止惊悸、除邪气、明目开心益智，久服轻身延年”，药效物质为人参皂苷等脂溶性成分。

关于上述三味药材单一的高浓度醇提物（如90%乙醇浓度）测定酪氨酸酶活力的文献已有报道，但高浓度乙醇提取三味药材复方获得脂溶性成分高浓度乙醇溶液，经由乙醇回收获得低浓度乙醇溶液，再加上透皮促渗剂薄荷油，构成三味药材复方的脂溶性成分低浓度乙醇护发液，还未见报道。因此，本专利获得上述三味药材复方中的脂溶性高浓度乙醇溶液，转化为低浓度乙醇溶液后，再加上透皮促渗剂薄荷油，制得能够增强酪氨酸酶激活能力的专供头部使用的脂溶性成分低浓度乙醇护发液，具有很好的新颖性、创造性和实用性。

本发明专利在何首乌单方制剂基础上，添加补益类药材女贞子和人参，组成三味乌发药材的复方。另外，药材提取过程，随着提取溶剂乙醇浓度的增大，提取物的脂溶性也增大，因为乙醇浓度为50%～60% 时，可将多糖、淀粉等沉淀析出，乙醇浓度达到75%～80%时，则可将淀粉、多糖、蛋白质等水溶性物质去除，脂溶性进一步提升，生物药剂学与药物动力学知识也提及脂溶性越高的物质透过表皮等生物膜的能力越强，而透皮促渗剂的加入又能快速促进物质对头皮的渗透。市场上的乌发类制剂，不管口服还是外用，一般采用水煎煮提取工艺的为多，即使采用乙醇提取或水提醇沉工艺的，往往也是选用70%或其以下浓度的乙醇，所以获得的药效物质仍偏向水溶性。头发发白主要是由黑素细胞干细胞耗竭引起，也可能是由于毛囊中的氧化应激引起的黑素细胞功能异常所致，而酪氨酸酶是黑素合成过程的主要限速酶，其活性和表达是决定黑素生成产量和速度的重要因素，因此，酪氨酸酶活性降低是大多数人白发的主要原因，活性降低，则黑素合成减少，导致毛发变白。

综上所述，找到一种能够有效增强酪氨酸酶活性的配方并制成护发液，具有重要意义，对白发转黑发的治疗提供有效手段，也为中药乌发的机制提供依据。

发明内容

本发明旨在寻找一种能够显著激活酪氨酸酶活力的配方，为头部专用的乌发制剂研发奠定基础。通过三味药材各自对酪氨酸酶激活能力的比较，确定高浓度乙醇提取的三味药材复方中脂溶性成分高浓度乙醇溶液，经回收乙醇转为脂溶性成分低浓度乙醇溶液，再与透皮促渗剂薄荷油组成中药护发液配方，制得的护发液对酪氨酸酶具有显著的激活作用。