[发明专利]四氢吡喃基氨基-吡咯并嘧啶酮及其使用方法

权利要求书

1.药物组合物在制备用于治疗有需要的受试者中的癌症的药物中的用途，其中所述药物组合物包含式(I)的化合物：

或其药学上可接受的盐、互变异构体、或溶剂化物，其中所述癌症是突变型BTK介导的癌症。

2.根据权利要求1所述的用途，其中所述突变型BTK包含耐药性突变。

3.根据权利要求2所述的用途，其中所述耐药性突变是氨基酸481处的突变。

4.根据权利要求2所述的用途，其中所述耐药性突变是C481S。

5.根据权利要求1所述的用途，其中所述癌症对BTK抑制剂具有抗性。

6.根据权利要求5所述的用途，其中所述BTK抑制剂是依鲁替尼。

7.根据权利要求1所述的用途，其中所述癌症选自乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、睾丸癌、食道癌、喉癌、胃癌、皮肤癌、肺癌、骨癌、胰腺癌、结肠癌、甲状腺癌、胆道癌、毛细胞癌、口前房癌、鼻咽癌、唇癌、舌癌、口癌、大肠癌、小肠癌、结肠-直肠癌、直肠癌、脑和中枢神经系统癌症、支气管癌、肝癌、肝内胆管癌、膀胱癌、子宫体癌、肾癌、肾盂癌、口腔癌、咽癌、成胶质细胞瘤、成神经细胞瘤、角化棘皮瘤、鳞状细胞癌、大细胞癌、非小细胞肺癌(NSCLC)、小细胞癌、肺腺癌、腺瘤、腺癌、滤泡性癌、未分化癌、乳头状癌、精原细胞瘤、黑色素瘤、肉瘤、膀胱癌、肝癌、肾癌、骨髓病症、淋巴瘤、霍奇金白血病、肝细胞癌、胶质瘤、子宫内膜癌、多发性骨髓瘤、急性髓细胞源性白血病、慢性髓细胞源性白血病、淋巴细胞白血病、慢性淋巴样白血病(CLL)、骨髓性白血病、非霍奇金淋巴瘤和绒毛状结肠腺瘤。

8.根据权利要求1所述的用途，其中所述癌症是慢性淋巴样白血病。

9.根据权利要求1所述的用途，其中所述癌症是淋巴瘤。

10.根据权利要求9所述的用途，其中所述淋巴瘤是非霍奇金淋巴瘤。

11.根据权利要求9所述的用途，其中所述淋巴瘤是B细胞淋巴瘤。

12.根据权利要求9所述的用途，其中所述淋巴瘤是间变性大细胞淋巴瘤、中枢神经系统（CNS）淋巴瘤或瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症。

13.根据权利要求1所述的用途，其中所述癌症是骨髓病症或骨髓性白血病。

14.根据权利要求1所述的用途，其中所述癌症是急性髓细胞源性白血病。

15.根据权利要求1所述的用途，其中所述癌症是多发性骨髓瘤。

16.根据权利要求1所述的用途，其中所述癌症是淋巴细胞白血病。

17.根据权利要求1所述的用途，其中所述癌症是肉瘤或脑瘤。

18.根据权利要求1所述的用途，其中样品是来自受试者的组织或活组织检查样品。