[发明专利]治疗人免疫缺陷病毒的治疗组合物在审
申请号: | 202110669391.6 | 申请日: | 2016-11-08 |
公开(公告)号: | CN113546052A | 公开(公告)日: | 2021-10-26 |
发明(设计)人: | B·M·科尔曼;洪蕾;J·M·科兹拉 | 申请(专利权)人: | 吉利德科学公司 |
主分类号: | A61K9/24 | 分类号: | A61K9/24;A61K9/30;A61K31/5365;A61K31/675;A61P31/18;A61K31/513 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平;侯宝光 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 免疫 缺陷 病毒 组合 | ||
1.固体口服剂型,其包含式I化合物:
或其药学上可接受的盐、替诺福韦艾拉酚胺或其药学上可接受的盐以及恩曲他滨或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的固体口服剂型,其中所述剂型包含作为其药学上可接受的盐形式的50mg式I化合物、作为其药学上可接受的盐形式的25mg替诺福韦艾拉酚胺和200mg恩曲他滨。
3.根据权利要求1或2所述的固体口服剂型,其中所述剂型包含52mg式I化合物的钠盐和28mg替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐。
4.根据前述权利要求中任一项所述的固体口服剂型,其中所述剂型具有小于约800mg的总重量。
5.根据前述权利要求中任一项所述的固体口服剂型,其中所述剂型具有小于约730mg的总重量。
6.根据前述权利要求中任一项所述的固体口服剂型,其中所述剂型是片剂。
7.包衣片剂,其包含50mg式I化合物:
或其药学上可接受的盐、25mg替诺福韦艾拉酚胺或其药学上可接受的盐和200mg恩曲他滨或其药学上可接受的盐以及包衣。
8.片剂,其包含52mg式II化合物
28mg替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐和200mg恩曲他滨或其药学上可接受的盐。
9.片剂,其包含(a)50mg式I化合物:
或其药学上可接受的盐、
(b)25mg替诺福韦艾拉酚胺或其药学上可接受的盐和(c)200mg恩曲他滨或其药学上可接受的盐,其中(a)和(b)是分离的,并且其中片剂总重量小于约1g。
10.根据权利要求9所述的片剂,其中(a)和(b)在多层片剂中的分离的层内。
11.一种片剂,其包含6.5-11.0%w/w的式I化合物:
或其药学上可接受的盐、3.0-4.5%w/w的替诺福韦艾拉酚胺或其药学上可接受的盐和25-30%w/w的恩曲他滨或其药学上可接受的盐,其中重量百分比表示整个片剂的比例。
12.一种片剂,其包含7.0-11.0%w/w的式II化合物:
3.5-4.1%w/w替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐和25-30%w/w恩曲他滨,其中重量百分比表示整个片剂的比例。
13.根据前述权利要求中任一项所述的片剂,其中所述片剂不含乳糖、交聚维酮和/或硬脂酰富马酸钠。
14.根据前述权利要求中任一项所述的片剂,其中所述片剂还包含交联羧甲基纤维素钠和/或硬脂酸镁。
15.根据前述权利要求中任一项所述的片剂,其中所述片剂还包含交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁和/或微晶纤维素。
16.一种多层片剂,其包含(a)式I化合物:
或其药学上可接受的盐、(b)替诺福韦艾拉酚胺或其药学上可接受的盐和(c)恩曲他滨或其药学上可接受的盐。
17.根据权利要求16所述的多层片剂,其中每个层含有(a)、(b)和(c)中的至少一种。
18.根据权利要求16或17所述的片剂,其中所述片剂包含(a)包含式I化合物或其药学上可接受的盐的第一层,(b)包含替诺福韦艾拉酚胺或其药学上可接受的盐的第二层,和(c)还包含恩曲他滨或其药学上可接受的盐。
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