[发明专利]蛋白琥珀酸铁肠溶胶囊及其制备方法

说明书

本发明公开了一种蛋白琥珀酸铁肠溶胶囊，包含：囊壳，包含明胶、尤特奇L 100和甘油；和含药溶液，填充在所述囊壳中，包含蛋白琥珀酸铁、基质和助悬剂。本发明还公开了一种蛋白琥珀酸铁肠溶胶囊的制备方法。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种蛋白琥珀酸铁肠溶胶囊及其制备方法。

背景技术

贫血(aniema)是指循环血液中的红细胞数或血红蛋白长期低于正常值的病理现象。通常贫血分为三类：缺铁性贫血(iron deficiency aneima，IDA)、巨幼红细胞性贫血和再生障碍性贫血。缺铁性贫血产生原因主要为血液损失或铁吸收不足所致，如女性月经过多、消化系统溃疡、痔疮等慢性失血性贫血，营养不良、妊娠、儿童生长期缺铁性贫血等。特别是孕妇、育龄妇女铁缺乏症比较显著。缺铁性贫血(iron deficiency aneima，IDA)是人体贮存铁缺乏导致血红蛋白合成量减少而形成的一种贫血，以小细胞低色素性贫血为典型表现。缺铁性贫血是机体铁缺乏症(iron deficiency，ID)的最终表现。

蛋白铁为有机物铁络合物中的大分子蛋白络合铁，属于第三代补铁剂。有机物铁络合物与之前的两代补铁剂相比较具有很大的优势。首先，胃肠道刺激小，极大程度减轻孕妇呕吐问题。其次，在胃中不释放的独特胃肠道吸收过程，随pH值的变化在十二指肠和空肠段，几乎恒定释放，具有较高的吸收率。再次，不损伤胃粘膜，耐受性高，副作用少，安全性高。此外作为络合物，它的理化性质也十分稳定。

理想的口服补铁药物，必须克服无机铁盐的胃肠道等副反应，口感好，使患者有好的顺应性；还要能被较好的吸收，充分的发挥疗效。但是，由于蛋白琥珀酸铁的如下性质，导致目前的蛋白琥珀酸铁临床应用中仍存在各种困难：例如蛋白琥珀酸铁作为一种大分子蛋白络合铁，在pH小于4时呈沉淀状态，而在偏碱性条件下又重新变成可溶性物质，只能在肠道中被吸收。常规口服液制剂其蛋白铁结构容易被消化道中的蛋白酶破坏，造成药物损失，不能被充分吸收。因此，如何使蛋白铁避开食道和胃中的各种蛋白酶，使其到达肠道后可以被有效的吸收，是本领域一个急需解决的问题。因此，有必要开发一种在肠道中释放的蛋白琥珀酸铁肠溶药剂。

发明内容

基于此，本发明提供一种在肠道中释放的蛋白琥珀酸铁肠溶胶囊及其制备方法。

本发明的一个目的在于提供一种蛋白琥珀酸铁肠溶胶囊，包含：

囊壳，包含明胶、尤特奇L 100和甘油；和

含药溶液，填充在所述囊壳中，包含蛋白琥珀酸铁、基质和助悬剂。

在其中一些实施例中，所述基质选自花生油和/或中链甘油三酸酯。

在其中一些实施例中，所述基质选自花生油。

在其中一些实施例中，所述助悬剂选自脂酸铝和/或乙基纤维素。

在其中一些实施例中，所述助悬剂选自单硬脂酸铝。

在其中一些实施例中，所述明胶为明胶A型。

在其中一些实施例中，所述囊壳中的明胶、尤特奇L 100和甘油的重量比为(20～30):(3～5):(1～3)。

在其中一些实施例中，所述含药溶液中的蛋白琥珀酸铁、基质、助悬剂的重量比为(20～30):(12～18):(1～3)。

在其中一些实施例中，按重量份数计，包括：

本发明的另一目的在于提供上述任一实施例的蛋白琥珀酸铁肠溶胶囊的制备方法，包括以下步骤：

将明胶溶化在溶剂中，得到明胶溶液；

尤特奇L 100、甘油和所述明胶溶液混合，得到囊壳溶液；