[发明专利]一种肿瘤靶向核素诊断与治疗分子探针及制备方法和应用有效
| 申请号： | 202110674325.8 | 申请日： | 2021-06-17 |
| 公开（公告）号： | CN113398284B | 公开（公告）日： | 2023-04-14 |
| 发明（设计）人： | 林建国;邱玲;谢敏浩;李珂;刘清竹;吕高超;彭莹 | 申请（专利权）人： | 江苏省原子医学研究所 |
| 主分类号： | A61K49/00 | 分类号： | A61K49/00;A61K51/04;A61K101/02;A61K101/00 |
| 代理公司： | 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 | 代理人： | 项凯 |
| 地址： | 214063*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 肿瘤 靶向 核素 诊断 治疗 分子 探针 制备 方法 应用 | ||
1.一种生物素靶向的分子探针，其特征在于，所述生物素靶向的分子探针具有如下所示结构：
2.如权利要求1所述的分子探针，其特征在于，所述分子探针的标记前体具有如下所示结构：
3.一种制备权利要求1所述分子探针的方法，其特征在于，所述方法为：将CuSO4·5H2O、L-抗坏血酸钠盐和THPTA配体溶解在无机溶剂中，得到溶解液；在溶解液中加入化合物G1和4-(2-叠氮乙基)-苯酚，得到混合液；在混合液中加入有机溶剂后进行反应，得到分子探针的标记前体；对分子探针的标记前体进行放射性标记，得到生物素靶向的分子探针；
化合物G1具有如下所示结构：
4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述4-(2-叠氮乙基)-苯酚的制备方法为：将叠氮化钠溶解于溶剂中，得到溶解液1；将4-(2-溴乙基)-苯酚溶解于DMF中，得到溶解液2；将溶解液1和溶解液2混合后进行反应，得到4-(2-叠氮乙基)-苯酚。
5.如权利要求3～4任一项所述的方法，其特征在于，所述反应为：在氮气保护下，于20～30℃进行反应。
6.如权利要求3～4任一项所述的方法，其特征在于，所述无机溶剂为H2O；所述有机溶剂为DMF。
7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述DMF在混合液中的添加量为：混合液中的溶剂比例是DMF：H2O＝5：1。
8.权利要求1所述的分子探针在制备肿瘤显像剂中的应用。
9.一种靶向肿瘤的显像剂，其特征在于，所述显像剂含有权利要求1所述的分子探针。
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