[发明专利]作为EGFR激酶抑制剂的芳基磷氧化合物

权利要求书

1.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐，

其中，环A选自吡啶基或吡嗪基，所述吡啶基或吡嗪基任选被R₆取代；

R₁选自H、卤素、C_1-6烷基、C_1-6杂烷基、C_2-6烯基氧基和C_3-6环烷基氧基，其中，所述C_1-6烷基、C_1-6杂烷基、C_2-6烯基氧基和C_3-6环烷基氧基任选被1、2或3个R取代；

R₂选自H、卤素、CN、OH、NO₂、NH₂、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-14环烷基、C_3-6环烯基、C_4-6环炔基、苯基和3～14元杂环基，其中，所述NH₂、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-14环烷基、C_3-6环烯基、C_4-6环炔基、苯基和3～14元杂环基任选被1、2或3个R取代；

R₃选自H、卤素、C_1-6烷氧基、C_2-6烯基氧基、C_3-6环烷基氧基、-OC(＝O)NH₂、-OC(＝O)NHR、-OC(＝O)NRR、-NRC(＝O)OR、-NHC(＝O)OR、-NHC(＝O)OH、-O(CH₂)_nNR_aR_b、C_1-6烷基、C_3-6环烷基和含1、2或3个N或O原子的5～6元杂环基，其中，所述C_1-6烷基、C_3-6环烷基和含1、2或3个N或O原子的5～6元杂环基任选被1、2或3个R取代；

n选自0、1、2、3和4；

R_a和R_b分别独立地选自H、C_1-5烷基和C_1-5杂烷基，所述C_1-5烷基和C_1-5杂烷基任选被1、2或3个R取代；

或者R_a和R_b连接在一起形成5～6元杂环；

R₄选自H；

R₅选卤素、CN、NH₂、C_1-4烷基或C_1-4杂烷基，其中，所述NH₂、C_1-4烷基或C_1-4杂烷基任选被1、2或3个R取代；

R₆分别独立地选自H、卤素、CN、OH、NH₂、C_1-6烷基、C_1-6杂烷基、＝O和＝S；

R₇和R₈分别独立地选自H和C_1-6烷基；

或者，R₇和R₈连接在一起形成一个5～6元杂环，所述5～6元杂环任选被1、2或3个R取代；

R选自卤素、CN、OH、NH₂、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基、C_3-6环烯基、C_4-6环炔基、C_1-6杂烷基、3～6元杂环烷基、苯基和5～6元杂芳基，其中，所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基、C_3-6环烯基、C_4-6环炔基、C_1-6杂烷基、3～6元杂环烷基、苯基和5～6元杂芳基任选被1、2或3个R’取代；R’选自H、F、Cl、Br、I、CN、OH、NH₂、CH₃、CH₃CH₂、CH₃CH₂CH₂、(CH₃)₂CH、CH₃O、CF₃、CHF₂和CH₂F；

“杂”表示杂原子或杂原子团，所述5～6元杂环基、5～6元杂环、5～7元杂环烷基、3～14元杂环基、C_1-4杂烷基、C_1-5杂烷基、C_1-6杂烷基、3～6元杂环烷基、5～6元杂芳基之“杂”，分别独立地选自-N(R)-、N、-NH-、-O-、-S-、-C(＝O)O-、-C(＝O)-、-C(＝S)-、-S(＝O)-或-S(＝O)₂-；

以上任何一种情况下，杂原子或杂原子团的数目分别独立地选自1、2或3。