[发明专利]二芳基-β-内酰胺类化合物及制备方法和在制药中的用途

权利要求书

1.二芳基-β-内酰胺类化合物，其特征在于，具有通式Ⅰ的结构，

其中，R¹与R²取自氢原子、烷基、取代烷基、烷氧基、卤素原子、氨基、羟基、酰氧基、甲氧甲酰基、烯丙氧基、炔丙氧基、磺酰氧基、烷氨基、酰氨基、磺酰氨基或者2-3个上述相同或不同基团的组合；X取自碳、氮、氧、硫、酯基、酰胺基；L取自其中n取自0、1、2、3、4、5、6、7；L也可取自等脂环与芳(杂)环；R³取自R⁴取自氢原子、烷基、取代烷基、烷氧基、酰氧基、羟基、苯基、取代苯基、吡啶基、环丙基、乙烯基、氨基、烷氨基、酰氨基、磺酰氧基、磺酰氨基。

2.按权利要求1所述的二芳基-β-内酰胺类化合物，其特征在于，所述的优选化合物为：

3.二芳基-β-内酰胺类化合物，其特征在于，具有通式Ⅱ的结构，

其中，R¹与R²取自氢原子、烷基、取代烷基、烷氧基、卤素原子、氨基、羟基、酰氧基、甲氧甲酰基、烯丙氧基、炔丙氧基、磺酰氧基、烷氨基、酰氨基、磺酰氨基或者2-3个上述相同或不同基团的组合；X取自碳、氮、氧、硫、酯基、酰胺基；L取自其中n取自1、2、3、4、5、6、7；L也可取自等脂环与芳(杂)环；R³取自

4.按权利要求3所述的二芳基-β-内酰胺类化合物，其特征在于，所述的优选化合物为：

5.权利要求1-4中任一项所述的化合物及其在药学上可接受的盐在制备预防和治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用，

所述的“药学上可接受的盐”，为与苹果酸、乳酸、樟脑磺酸、枸橼酸、富马酸、草酸等有机酸，以及磷酸、氢卤酸、硫酸、硝酸无机酸形成的盐；

所述的疾病包括神经母细胞瘤、间质肉瘤、绒癌、恶性葡萄胎、甲状腺癌、头颈部鳞状细胞癌、宫颈癌、前列腺癌、肾癌、膀胱癌、卵巢癌、乳腺癌、结直肠癌、胰腺癌、食管癌、骨肉瘤、胃癌、肺癌、肝癌、黑色素瘤、淋巴瘤、脑胶质瘤、鼻咽癌、神经内分泌癌、未分化癌、恶性畸胎瘤以及良性肿瘤。

6.一种用于预防和治疗与肿瘤相关疾病的复方药物，其特征在于，其含有权利要求1-4中任一项所述的化合物，所述的与肿瘤相关疾病是神经母细胞瘤、甲状腺癌、肺癌、肝癌、黑色素瘤、淋巴瘤、前列腺癌、头颈部鳞状细胞癌、宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌、结直肠癌、胰腺癌、食管癌、骨肉瘤、肾癌、未分化癌、间质肉瘤、绒癌、胃癌、膀胱癌、脑胶质瘤、鼻咽癌、神经内分泌癌、恶性葡萄胎、恶性畸胎瘤以及良性肿瘤。