[发明专利]具有口服生物利用率的五氮杂大环状环络合物在审

专利信息
申请号: 202110688814.9 申请日: 2016-08-11
公开(公告)号: CN113402560A 公开(公告)日: 2021-09-17
发明(设计)人: J·L·基恩;O·F·沙勒;D·P·赖利 申请(专利权)人: 加莱拉实验室有限责任公司
主分类号: C07F13/00 分类号: C07F13/00;C07F15/02;C07F15/04;C07F1/08;C07F9/00;A61K31/555;A61P9/00;A61P25/00;A61P17/00;A61P1/00;A61P37/00;A61P29/00;A61P27/02;A61P3/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 杨春刚;黄革生
地址: 美国密*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 具有 口服 生物 利用率 五氮杂大 环状 络合物
【权利要求书】:

1.一种式(I)的五氮杂大环状环络合物:

其中

M是过渡金属(如,Mn2+、Mn3+、Mn4+、Mn6+、Mn7+、Fe2+、Fe3+、Fe4+、Fe6+、Ni2+、Ni3+、Cu1+、Cu2+、V2+、V3+、V4+或V5+);

R1A、R1B、R2A、R2B、R3A、R3B、R4A、R4B、R5A、R5B、R6A、R6B、R7A、R7B、R8A、R8B、R9A、R9B、R10A和R10B独立地是:

(i)氢;

(ii)部分,其独立选自由以下组成的组:烯基、烯基环烯基、烯基环烷基、烷基、烷基环烯基、烷基环烷基、炔基、芳烷基、芳基、环烯基、环烷基、环烷基烷基、环烷基环烷基、环烯基烷基、杂环基和芳烷基基团及连接至氨基酸(即α-氨基酸)的α-碳的基团;或

(iii)部分,其独立选自由以下组成的组:

-OR11、-NR11R12、-COR11、-CO2R11、-CONR11R12、-SR11、-SOR11、-SO2R11、-SO2NR11R12、-N(OR11)(R12)、-P(=O)(OR11)(OR12)、-P(O)(OR11)(R12)、-OP(=O)(OR11)(OR12),及连接至氨基酸(即α-氨基酸)的α-碳的取代基,其中R11和R12独立地是氢或烷基;

(iv)含有3至20个碳环原子的经取代或未取代的、饱和、部分饱和或不饱和的环或杂环的成员,其包括

(a)R1A或R1B和R2A或R2B;R3A或R3B和R4A或R4B;R5A或R5B和R6A或R6B;R7A或R7B和R8A或R8B;或R9A或R9B和R10A或R10B连同它们各自连接的碳原子;

(b)R10A或R10B和R1A或R1B;R2A或R2B和R3A或R3B;R4A或R4B和R5A或R5B;R6A或R6B和R7A或R7B;或R8A或R8B和R9A或R9B连同它们各自连接的碳原子;或

(c)R1A和R1B;R2A和R2B;R3A和R3B;R4A和R4B;R5A和R5B;R6A和R6B;R7A和R7B;R8A和R8B;R9A和R9B;或R10A和R10B连同它们各自连接的碳原子;或

(v)以上(i)至(iv)中的任一个的组合;

每个X1独立地是经取代或未取代的苯基或-C(-X2)(-X3)(-X4);

每个X2独立地是经取代或未取代的苯基、甲基、乙基或丙基;

每个X3独立地是氢、羟基、甲基、乙基、丙基、氨基、-X5C(=O)R13(其中X5是NH或O且R13是C1-C18烷基、经取代或未取代的芳基或C1-C18芳烷基,或-OR14其中R14是C1-C18烷基、经取代或未取代的芳基或C1-C18芳烷基),或连同X4是(=O);

每个X4独立地是氢或连同X3是(=O);并且

所述过渡金属M与所述大环氮原子之间的键以及所述过渡金属M与所述轴向配体–OC(O)X1的氧原子之间的键是配位共价键。

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