[发明专利]一种蛋白酶抑制剂及其药物组合物和用途在审
申请号: | 202110696332.8 | 申请日: | 2021-06-23 |
公开(公告)号: | CN113444144A | 公开(公告)日: | 2021-09-28 |
发明(设计)人: | 周龙兴;刘建波 | 申请(专利权)人: | 周龙兴;刘建波 |
主分类号: | C07K5/02 | 分类号: | C07K5/02;A61K31/7052;A61K38/07;A61K45/06;A61P31/14 |
代理公司: | 南通市永通专利事务所(普通合伙) 32100 | 代理人: | 葛雷 |
地址: | 226000 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 蛋白酶 抑制剂 及其 药物 组合 用途 | ||
1.一种蛋白酶抑制剂,其特征是:含有下式所示的化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或结晶,
其中:
X为O、S、Se或NH,当X为CH时,可与相邻碳原子形成双键。
Z选自以下一组:氰基;醛;酮酰胺;亚硫酸氢盐;杂环基;-COCOOR2,其中R2是支链或无支链的烷基;-CH(OH)COOR2,其中R2是支链或无支链的烷基;以及
-CH(OH)(P=O)(OR6)2,其中R6是烷基、烯基、芳烷基、卤代烷基或取代的或未取代的芳烷基;
Ra是支链或无支链的烷基、环烷基、芳基、芳烷基、烯基、炔基、天然氨基酸侧链;
Rb是-C(O)R、-S(O)2R、-OCH2R、-OR或-(CH2)nR;R选自-CH3、-CF3、或是取代或未被取代的烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳氧基、杂芳氧基、芳烷氧基、杂芳烷氧基;
Rc,Rd可选自氘、卤素、氰基、或是取代的或未被取代的烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳烷基、烯基、炔基;n=0-6。
2.根据权利要求1所述的蛋白酶抑制剂,其特征是:Rc,Rd与母环形成并环、螺环。
3.根据权利要求1或2所述的蛋白酶抑制剂,其特征是:所述的化合物选自如下结构:
4.一种含有如权利要求1所述的式(I)所示的化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或结晶的药物组合物,其特征是:所述药物组合物为抗病毒药物组合物,其中还选择性地包含一种或多种治疗剂,所述治疗剂治选自如下:核苷类药物或其它抗新型冠状病毒药物。
5.一种权利要求4所述的药物组合物在制备具有新冠病毒抑制作用的制剂中的应用。
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