[发明专利]一种蛋白酶抑制剂及其药物组合物和用途在审

专利信息
申请号: 202110696332.8 申请日: 2021-06-23
公开(公告)号: CN113444144A 公开(公告)日: 2021-09-28
发明(设计)人: 周龙兴;刘建波 申请(专利权)人: 周龙兴;刘建波
主分类号: C07K5/02 分类号: C07K5/02;A61K31/7052;A61K38/07;A61K45/06;A61P31/14
代理公司: 南通市永通专利事务所(普通合伙) 32100 代理人: 葛雷
地址: 226000 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 蛋白酶 抑制剂 及其 药物 组合 用途
【权利要求书】:

1.一种蛋白酶抑制剂,其特征是:含有下式所示的化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或结晶,

其中:

X为O、S、Se或NH,当X为CH时,可与相邻碳原子形成双键。

Z选自以下一组:氰基;醛;酮酰胺;亚硫酸氢盐;杂环基;-COCOOR2,其中R2是支链或无支链的烷基;-CH(OH)COOR2,其中R2是支链或无支链的烷基;以及

-CH(OH)(P=O)(OR6)2,其中R6是烷基、烯基、芳烷基、卤代烷基或取代的或未取代的芳烷基;

Ra是支链或无支链的烷基、环烷基、芳基、芳烷基、烯基、炔基、天然氨基酸侧链;

Rb是-C(O)R、-S(O)2R、-OCH2R、-OR或-(CH2)nR;R选自-CH3、-CF3、或是取代或未被取代的烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳氧基、杂芳氧基、芳烷氧基、杂芳烷氧基;

Rc,Rd可选自氘、卤素、氰基、或是取代的或未被取代的烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳烷基、烯基、炔基;n=0-6。

2.根据权利要求1所述的蛋白酶抑制剂,其特征是:Rc,Rd与母环形成并环、螺环。

3.根据权利要求1或2所述的蛋白酶抑制剂,其特征是:所述的化合物选自如下结构:

4.一种含有如权利要求1所述的式(I)所示的化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或结晶的药物组合物,其特征是:所述药物组合物为抗病毒药物组合物,其中还选择性地包含一种或多种治疗剂,所述治疗剂治选自如下:核苷类药物或其它抗新型冠状病毒药物。

5.一种权利要求4所述的药物组合物在制备具有新冠病毒抑制作用的制剂中的应用。

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