[发明专利]一种单-1-取代1,2,3-三唑的选择性单氘代标记物的制备方法

权利要求书

1.一种单-1-取代1,2,3-三唑的选择性单氘代标记物的制备方法，其特征在于：将单-1-取代1,2,3-三唑原料置于反应器中，加入溶剂和添加剂，在0～80摄氏度下搅拌反应1～8小时，待反应完成后萃取，过滤并柱层析，得到单氘代标记1,2,3-三唑；

所述单氘代标记1,2,3-三唑的结构为三唑环中C5-位或C4-位只有一个氘原子，为C5-氘代标记的1,2,3-三唑或C4-氘代标记的1,2,3-三唑，对应的结构为：

R为C1-C10的烷基、苯基、以及取代的苯基、烯基；

所述添加剂为叔丁醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇锂、异丙醇铝、乙醇钠、碳酸铯中的一种或几种。

2.根据权利要求1所述的单-1-取代1,2,3-三唑的选择性单氘代标记物的制备方法，其特征在于：所述C5-氘代标记的1,2,3-三唑是将非氘代标记化合物经过氢-氘交换，转化为三唑环的C5-位标记化合物；其合成方法为以下反应方程式所示：

所述氢-氘交换中使用的溶剂包括氘代溶剂或非氘代有机溶剂与氘水的混合物，包括氘代二甲基亚砜、氘代丙酮、氘代甲醇、N,N-二甲基甲酰胺-氘水，四氢呋喃-氘水中的一种或几种。

3.根据权利要求1所述的单-1-取代1,2,3-三唑的选择性单氘代标记物的制备方法，其特征在于：所述C4-氘代标记的1,2,3-三唑是将双氘代标记化合物经过氘-氢交换，转化为三唑环的C4-位标记化合物；其合成方法为以下反应方程式所示：

所述氘-氢交换中使用的溶剂包括非氘代溶剂或非氘代有机溶剂与水的混合物，包括二甲基亚砜、丙酮、甲醇、N,N-二甲基甲酰胺-水，四氢呋喃-水，二甲基亚砜-水中的一种或几种。

4.根据权利要求1所述的单-1-取代1,2,3-三唑的选择性单氘代标记物的制备方法，其特征在于：所述添加剂与单-1-取代1,2,3-三唑原料的摩尔比为：0.05mol％～100mol％。

5.根据权利要求4所述的单-1-取代1,2,3-三唑的选择性单氘代标记物的制备方法，其特征在于：所述添加剂与单-1-取代1,2,3-三唑原料的摩尔比为：0.05mol％～20mol％。

6.根据权利要求1～5任何一项所述的单-1-取代1,2,3-三唑的选择性单氘代标记物的制备方法，其特征在于：所述单-1-取代1,2,3-三唑，是指在三唑环的1-号位上有一个取代基，该取代基为烷基或芳基。