[发明专利]一种艾司奥美拉唑镁延释制剂及其制备方法

说明书

本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种艾司奥美拉唑镁延释制剂及其制备方法，通过制备艾司奥美拉唑镁微丸或颗粒剂，将艾司奥美拉唑镁微丸或颗粒剂填充于羟丙基甲基纤维素胶囊中，再进行包衣，以上步骤相比传统的艾司奥美拉唑镁延释制剂，省略了药物混悬液制备、蔗糖丸芯上的药物层包衣、阻隔层混悬液制备、防护/阻隔层包衣、肠溶层分散液制备、肠溶层包衣等一系列复杂的步骤，无需剪力阻隔保护层，避免多次微丸包衣可以节省时间和成本，消除密封步骤，并可提高药物稳定性，本发明涉及的制备方法可用于零售或医院药房的肠溶包衣胶囊。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种艾司奥美拉唑镁延释制剂及其制备方法。

背景技术

艾司奥美拉唑镁是一种质子泵抑制剂，通过特异性抑制胃壁细胞的H+/K+-ATP酶来抑制胃酸分泌。目前，阿斯利康以NexiumTM的商品名销售艾司奥美拉唑镁。到目前为止，艾司奥美拉唑镁有多种剂型可供选择，如胶囊剂和片剂等。艾司奥美拉唑镁在酸性介质中的不稳定性使得制备该药物的延释延释制剂成为必要。延释延释制剂通常避免艾司奥美拉唑镁在胃介质中的释放，并允许药物在肠内释放。根据阿斯利康公司的专利，Nexium(艾司奥美拉唑镁)延释延释胶囊为硬胶囊肠溶微丸。

到目前为止，所有市场上的产品都是硬胶囊肠溶微丸。如专利专利授权公布号CN104606146B、专利公开号CN1134667A，要求在蔗糖丸芯上进行多层包衣，以制备最终的肠溶微丸。在蔗糖丸芯上进行多次包衣是一个费时费力的过程。制造步骤包括使用流化床制粒/包衣机在蔗糖丸芯上包3层或更多涂层。而且，这个过程是繁琐的。因此，需要一种制备工艺简单，既能抗胃酸又能长期稳定的制剂。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是：亟需提供一种制备工艺简单，既能抗胃酸又能长期稳定的艾司奥美拉唑镁制剂及其制备方法。

为了解决上述技术问题，本发明采用的技术方案为：

一种艾司奥美拉唑镁延释制剂的制备方法，包括以下步骤：

步骤1：生产艾司奥美拉唑镁微丸或颗粒剂；

步骤2：将艾司奥美拉唑镁微丸或颗粒剂填充于羟丙基甲基纤维素胶囊中；

步骤3：填充艾司奥美拉唑镁微丸或颗粒剂后的羟丙基甲基纤维素胶囊在包衣锅内进行包衣，制得艾司奥美拉唑镁延释制剂。

本发明的有益效果在于：本发明提供的艾司奥美拉唑镁延释制剂的制备方法中，通过制备艾司奥美拉唑镁微丸或颗粒剂，将艾司奥美拉唑镁微丸或颗粒剂填充于羟丙基甲基纤维素胶囊中，再进行包衣，以上步骤相比传统的艾司奥美拉唑镁延释制剂，省略了药物混悬液制备、蔗糖丸芯上的药物层包衣、阻隔层混悬液制备、防护/阻隔层包衣、肠溶层分散液制备、肠溶层包衣等一系列复杂的步骤，无需剪力阻隔保护层，避免多次微丸包衣可以节省时间和成本，消除密封步骤，并可提高药物稳定性，本发明涉及的制备方法可用于零售或医院药房的肠溶包衣胶囊。

具体实施方式

为详细说明本发明的技术内容、所实现目的及效果，以下结合实施方式予以说明。

本发明涉及一种艾司奥美拉唑镁延释制剂的制备方法，包括以下步骤：

步骤1：生产艾司奥美拉唑镁微丸或颗粒剂；

步骤2：将艾司奥美拉唑镁微丸或颗粒剂填充于羟丙基甲基纤维素胶囊中；

步骤3：填充艾司奥美拉唑镁微丸或颗粒剂后的羟丙基甲基纤维素胶囊在包衣锅内进行包衣，制得艾司奥美拉唑镁延释制剂。