[发明专利]一种黄檀内酯类化合物及其制备方法和用途

说明书

本发明涉及一种黄檀内酯类化合物，其具有如下所示的结构式：。该黄檀内酯类化合物从黄檀属植物中提取，且被证实对缺氧或复氧所致的心肌细胞损伤具有保护作用，其结构和理化性质稳定、毒性低，可作为一种高效低毒的心血管疾病的药物。

技术领域

本发明涉及药物化学技术领域，特别涉及一种黄檀内酯类化合物及其制备方法和用途。

背景技术

化学研究表明，黄檀属植物含新黄酮类、黄酮类、异黄酮类、呋喃类及类固醇类等多种化学成分，其中新黄酮类成分是该属植物中一类重要的特征性成分。新黄酮类成分按基本骨架结构主要分为黄檀酚类、黄檀醌类、黄檀内酯类及苯酰苯类4种亚结构类型，新黄酮类成分在抗骨质疏松、抗雄性激素、抗炎、抗肿瘤、抗过敏、抗氧化等方面的研究已有不少报道。截止目前为止，已报道从降香黄檀（D.odorifera）、巴西黑黄檀（D.nigra）、阔叶黄檀(D.latifolia)、东非黑黄檀(D.melanoxylon)、印度黄檀(D.sissoo)、交趾黄檀(D.cochinchinensis)、刀状黑黄檀(D.cultrate)、卢氏黑黄檀(D.louvelii)、南亚黄檀(D.volubilis)、D.cearensis、D.congesta、D.riparia、D.spruceana、D.sissoides等14种黄檀属植物的心材或树根、树枝中分离得到13个黄檀内酯类成分，从D.congesta根中分离得到dalcongestin，从阔叶黄檀(D.latifolia)心材中分离得到dalbergin-5-O-glucopyranoside。另有3个黄檀内酯类成分dalbergichromene（黄檀色烯类）从阔叶黄檀心材、印度黄檀树皮和心材中分离得到。从交趾黄檀的枝干中分离到化合物6-hydroxy-2,7-dimethoxyneoflavene。这些成分在抗炎、抑制乙酰胆碱酯酶等方面具有良好的生物活性。但目前为止，未见黄檀内酯类化合物在制备心血管疾病药物中的应用的报道。

发明内容

（一）要解决的技术问题

鉴于现有技术的上述缺点、不足，本发明提供一种从黄檀属植物中提取分离的黄檀内酯类化合物，其被证实具有抗心肌细胞缺氧或复氧损伤的活性，对心肌缺血再灌注损伤具有保护作用，因此可用于制备治疗心血管疾病的药物，为开发新的心血管疾病药物提供新方向。本发明还涉及该化合物的制备方法。

（二）技术方案

为了达到上述目的，本发明采用的主要技术方案包括：

一方面，本发明提供一种黄檀内酯类化合物，其具有如下所示的结构式：

。

第二方面，本发明还涉及上述化合物在制备治疗心血管疾病药物中的用途。

优选地，所述心血管疾病是指与心肌缺血再灌注导致的心肌细胞损伤有关的疾病。

具体地，所述心血管疾病为冠心病、心力衰竭或急性心肌梗死。

优选地，所述化合物具有显著升高缺氧或复氧损伤心肌细胞模型的存活率、降低缺氧或复氧损伤心肌细胞模型上清液中LDH含量、明显降低缺氧或复氧损伤模型心肌细胞中MDA含量及MPO水平、提高缺氧或复氧损伤模型心肌细胞中SOD活性的作用。

优选地，所述治疗心血管疾病药物包括由所述化合物与药物上可接受的助剂制备的口服制剂或注射制剂。

优选地，所述口服制剂包括但不限于片剂、散剂、胶囊剂、颗粒剂、溶液剂、乳剂、混悬剂、滴丸剂。

第三方面，本发明还涉及上述黄檀内酯类化合物的制备方法，包括：