[发明专利]微胶囊壁材及其应用在审

专利信息
申请号: 202110701314.4 申请日: 2021-06-24
公开(公告)号: CN113368252A 公开(公告)日: 2021-09-10
发明(设计)人: 时金臣 申请(专利权)人: 时金臣
主分类号: A61K47/36 分类号: A61K47/36;A61K9/50;A61K47/61;C08G81/00
代理公司: 上海洞鉴知识产权代理事务所(普通合伙) 31346 代理人: 黄小栋
地址: 834799 新疆维吾*** 国省代码: 新疆;65
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摘要:
搜索关键词: 微胶囊 及其 应用
【说明书】:

本发明公开了一种微胶囊壁材及其应用,所述微胶囊壁材由以下方法制备而成:将辛烯基琥珀酸基β‑葡聚糖酯‑聚精氨酸、季铵化β‑葡聚糖‑聚赖氨酸加入水中,搅拌混合均匀,离心,取沉淀冷冻干燥后研磨成粉,得到所述微胶囊壁材。本发明的微胶囊壁材能够用于制备中药微胶囊,具有良好的稳定性,可以提高中药的利用率。

技术领域

本发明属于微胶囊技术领域,具体涉及一种微胶囊壁材及其应用。

背景技术

微胶囊技术可以通过微胶囊壁材将药物包埋、封存在微型胶囊内制成一种固体微粒产品。其可供口服,能够解决传统片剂、粉剂、丸剂等存在的一些缺点,例如提高药物的稳定性、吸收利用率,掩盖药物本身的不愉快气味,还能实现药物缓释可控性。在微胶囊技术中采用的壁材是关键的骨架材料,其本身的稳定性不具备良好的稳定性、控释性决定着微胶囊的品质。中国专利CN102961362B公开了一种β-聚苹果酸/壳聚糖纳米药物缓释微胶囊及其制备方法,其缓释微胶囊包括芯材和壁材,所述壁材原料由β-聚苹果酸和壳聚糖组成,通过将β-聚苹果酸酸、壳聚糖和药物利用聚电解质自组装原理制得缓释微胶囊,该缓释微胶囊的粒度均一,缓释效果好,对人体无危害,且条件温和,但微胶囊的存储稳定性还有待深入研究。

发明内容

有鉴于现有技术的上述缺陷,本发明提供一种微胶囊壁材及其应用。

微胶囊壁材,由以下方法制备而成:

将辛烯基琥珀酸基β-葡聚糖酯-聚精氨酸、季铵化β-葡聚糖-聚赖氨酸加入水中,所述辛烯基琥珀酸基β-葡聚糖酯-聚精氨酸、季铵化β-葡聚糖-聚赖氨酸、水的质量比(2-3):(1-2):(200-500),在10~35℃、200~1000rpm的条件下搅拌混合均匀30-60min,在4000~10000rpm离心3~15min,取沉淀冷冻干燥后研磨成粉,得到所述微胶囊壁材。

所述季铵化β-葡聚糖-聚赖氨酸的制备方法,包括以下步骤:

①将β-葡聚糖加入8-10wt%乙酸水溶液中,加热至40-60℃反应10-12h,用1mol/LNaOH水溶液调节pH=7,离心取沉淀、洗涤、干燥,得到预处理β-葡聚糖,其中β-葡聚糖、乙酸水溶液的质量比为(3-5):(80-100);

②将步骤①得到的预处理β-葡聚糖、季铵盐物质加入异丙醇中,加热至50-70℃反应15-20h,离心取沉淀,洗涤、干燥,得到改性β-葡聚糖,其中预处理β-葡聚糖、季铵盐物质的质量比为(3-5):(20-30),季铵盐物质、异丙醇的质量比为1:(10-20);将改性β-葡聚糖加入0.25mol/L盐酸-乙醇溶液中搅拌20-24h,反应结束后,用旋转蒸发仪除去乙醇、异丙醇,离心取沉淀,得到粗产物Ⅰ,其中改性β-葡聚糖、盐酸-乙醇溶液的固液比为(1-3)g:50mL;将粗产物Ⅰ溶于水中,其中粗产物Ⅰ与水的固液比为1g:(60-90)mL并置于截留分子量8000~14000的透析袋中透析纯化36-48h,冷冻干燥,得到季铵化β-葡聚糖;

③将步骤②得到季铵化β-葡聚糖、聚赖氨酸按质量比(8-10):1混合均匀,并置于35-40℃反应5-7h,反应结束后冷却至室温,离心、干燥,得到季铵化β-葡聚糖-聚赖氨酸。

所述季铵盐物质为2,3-环氧丙基三甲基氯化铵、3-氯-2-羟丙基三甲基氯化铵中的一种或两种;优选的,所述季铵盐物质由2,3-环氧丙基三甲基氯化铵、3-氯-2-羟丙基三甲基氯化铵按质量比(1-3):(1-3)混合而成。

所述辛烯基琥珀酸基β-葡聚糖酯-聚精氨酸的制备方法,包括以下步骤:

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