[发明专利]一种含有伊来西胺的缓释片及其制备方法

权利要求书

1.一种含有伊来西胺的缓释片，其特征在于，所述缓释片包括速释层和缓释层；

所述速释层包括伊来西胺、增溶螯合剂和崩解剂；

所述缓释层包括伊来西胺和释放阻滞剂；

所述释放阻滞剂为 亲水凝胶骨架材料；

按照重量份数计，所述速释层包括：伊来西胺20~200重量份、增溶螯合剂20~200份、崩解剂3~50份；

所述缓释层包括：伊来西胺50~400重量份、亲水缓释骨架材料0.5~30份；

所述增溶螯合剂选自环糊精衍生物中的至少一种；

所述崩解剂为 预胶化淀粉；

所述亲水凝胶骨架材料选自天然胶、非纤维素多糖、纤维素衍生物、烯烃类聚合物中的至少一种；

所述速释层和所述缓释层还独立包括辅料；

所述辅料包括黏合剂和润滑剂；

按照重量份数计，所述黏合剂的含量为3~15重量份；

所述润滑剂的含量为2~10重量份；

所述黏合剂选自聚维酮、羧甲基纤维素纳中的至少一种；

所述润滑剂选自二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉、硬脂酸锌、硬脂酸钠中的至少一种；

所述纤维素衍生物选自甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙甲纤维素、羟丙基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素中的至少一种；

所述环糊精衍生物选自β-环糊精磺丁基醚钠(SBE)7m-β-CD、羟丙基-β-环糊精HP-β-CD中的至少一种。

2.根据权利要求1所述的缓释片，其特征在于，按照重量份数计，

所述速释层包括：伊来西胺30~70重量份、增溶螯合剂30~70份、崩解剂10~25份；

所述缓释层包括：伊来西胺80~120重量份、亲水缓释骨架材料4~15份。

3.根据权利要求1所述的缓释片，其特征在于，

所述黏合剂的含量为5~10重量份；

所述润滑剂的含量为3~5重量份。

4.根据权利要求1所述的缓释片，其特征在于，所述缓释层还包括填充剂。

5.根据权利要求1所述的缓释片，其特征在于，按照重量份数计，所述填充剂的含量为3~30重量份。

6.根据权利要求4所述的缓释片，其特征在于，所述填充剂的含量为10~15重量份。

7.根据权利要求4所述的缓释片，其特征在于，所述填充剂为 乳糖。

8.根据权利要求4所述的缓释片，其特征在于，所述缓释片还包括包衣层，所述包衣层包裹在所述缓释片外表面。

9.权利要求1-8任一项所述的含有伊来西胺的缓释片的制备方法，其特征在于，所述方法至少包括以下步骤：

步骤1、将含有伊来西胺、增溶螯合剂和崩解剂的混合物，制粒，得到速释层颗粒；

将含有伊来西胺和释放阻滞剂的混合物，制粒，得到缓释层颗粒；

步骤2、将所述速释层颗粒、缓释层颗粒堆叠后压片，得到所述含有伊来西胺的缓释片。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，步骤1中，所述速释层颗粒的制备方法，包括：

a1、按照处方量，将伊来西胺和含有所述增溶螯合剂的溶液混合，干燥，得到伊来西胺螯合物；

a2、按照处方量，将崩解剂、黏合剂与所述伊来西胺螯合物混合，制粒，得到颗粒I；

a3、按照处方量，将润滑剂与所述颗粒I混合，整粒，得到所述速释层颗粒。

11.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于，步骤a1中，所述含有增溶螯合剂的溶液中，溶剂为选自水、乙醇的水溶液中的任意一种。

12.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于，所述溶液中，增溶螯合剂与溶剂的质量比为1~3:1。