[发明专利]具有美白功效的组合物

说明书

本发明公开了包含苯乙基间苯二酚和氨甲环酸的组合物在非治疗目的的美白中的用途，其中，所述苯乙基间苯二酚和氨甲环酸的重量比为1:64‑1:250。本发明还涉及包含苯乙基间苯二酚和氨甲环酸的组合物在制备具有美白功效的皮肤外用剂中的用途。所述皮肤外用剂选自：美白喷雾、美白爽肤水、美白精华液、美白乳液、美白面霜、美白洁面等。

技术领域

本发明涉及化妆品领域，具体涉及包含苯乙基间苯二酚和氨甲环酸的优化配比的组合物，该组合物的制备方法以及在美白化妆品中的应用。本发明的组合物可作为功效添加剂加入到化妆品中使用，用于皮肤护理，实现皮肤美白的目的。

背景技术

皮肤生理上的表面状态、血流、水分、色素等各种各样的成分经过错综复杂的结合，决定了人体的肤色，在这一系列因素中最主要的是黑色素。黑色素的形成过程是：首先由氨基酸之一的酪氨酸作为底物在酪氨酸酶的作用下形成多巴，再转化为多巴醌，这一最初的反应被称为黑色素合成的速率控制阶段，其后多巴醌经过一系列的氧化异构及聚合反应最终形成黑色素。黑色素的合成处是黑色素小体，成熟的黑色素小体会沿着黑色素细胞伸出的树状突起的末梢向周围的角质细胞移行，被角质细胞摄取，黑色素从皮肤的基底层被转移到角质层，进而使肤色变黑。皮肤表层的角质细胞遵循一定的更新周期，一般为28天左右，此时黑色素随着皮肤的角质化，被推挤到皮肤表面，并伴随角质层的剥离从皮肤中排出，进而黑色素完成了从产生到代谢的整个过程。

在美白类化妆品的开发中，为增白肤色或改善皮肤色素异常沉着，常添加各种美白活性原料。常用的有：酪氨酸酶抑制剂：①包括单酚与多酚类(氢醌、熊果苷、壬二酸)；②铜离子螯合剂(曲酸及其酯化物)；③阻止酪氨酸酶向前黑色素体转移的物质(葡萄糖胺类)；④改变前黑色素体超微结构的物质(五癸酸)；⑤促进酪氨酸酶蛋白降解的物质(不饱和脂肪酸)；⑥竞争性酪氨酸酶抑制剂(氨甲环酸等)；⑦其他类(甘草黄酮等)。非酪氨酸酶抑制剂，包括：①抗坏血酸及其衍生物；②角质溶解剂(α-羟酸类、维A酸类、水杨酸等)；③抑制黑色素细胞增殖的物质(内皮素受体阻断剂如母菊提取物)；④其他类(过氧化氢、山梨酸钾等)。

皮肤暴露于紫外线，进而激活黑色素细胞产生黑色素，是人体自发的保护皮肤的机制，因而如何安全温和地达成良好的美白皮肤的效果也是使用美白原料的一个重要的考虑因素。

氢醌(Hydroquinone)是公认非常有效的美白剂，化学名对苯二酚，但由于其对皮肤的毒性作用和对身体的副作用，在中国被禁止在化妆品里添加，只允许处方药使用，并确保使用时遵医嘱。苯乙基间苯二酚是一款新型的高效美白剂，商品名SymWhite 377，建议添加量0.1-1.0％，INCI名称：Phenylethyl Resorcinol苯乙基间苯二酚，是以氢醌为基础的一个改良成分。虽然苯乙基间苯二酚的使用大大降低了氢醌的副作用，但是消费者在使用了含有苯乙基间苯二酚的化妆品后常会引发皮肤刺痛、红斑等不良反应。而且，在皮肤黑色素细胞层面，苯乙基间苯二酚的最大无毒剂量也比其他美白原料低得多。

氨甲环酸，又名传明酸、断血炎、止血环酸等，INCI：Tranexamic Acid，在医学上用于动脉瘤蜘蛛网膜下出血诊治。由于氨甲环酸和酪氨酸部分结构相似，故可竞争性地与酪氨酸酶结合，从而抑制酪氨酸酶的活性，在美容方面用于增白皮肤。

本申请创新性地将苯乙基间苯二酚与氨甲环酸进行组合，所得组合物中苯乙基间苯二酚与氨甲环酸协同发挥作用，从而在获得相近的美白皮肤功效的基础上，降低由苯乙基间苯二酚引起的皮肤不良反应的发生。

发明内容

一方面，本发明提供了包含苯乙基间苯二酚和氨甲环酸的组合物在非治疗目的的美白中的用途，其中，所述苯乙基间苯二酚和氨甲环酸的重量比为1:64-1:250。在优选的实施方式中，苯乙基间苯二酚和氨甲环酸的重量比为1:125。

在优选的实施方式中，苯乙基间苯二酚的使用浓度等于或小于2μg/mL，苯乙基间苯二酚的使用浓度等于或小于250μg/mL。

在优选的实施方式中，美白功效通过抑制黑色素合成实现。