[发明专利]普利多匹啶类似物，其制备及用途

权利要求书

1.一种经分离的化合物，其具有以下结构：

或其盐。

2.一种组合物，其包含具有以下结构的化合物：

或其盐，其中所述组合物不含有普利多匹啶或其盐。

3.一种用于制备化合物2的方法，所述化合物2由以下结构表示：

所述方法包括以下步骤：

a)使3-溴茴香硫醚与乙基3-(4-氧代六氢吡啶-1-基)丙酸酯反应，以形成1-(3-羟基-3,3-双(3-(甲硫基)苯基)丙基)-4-(3-(甲硫基)苯基)六氢吡啶-4-醇，

b)用脱水剂使步骤a)中所形成的1-(3-羟基-3,3-双(3-(甲硫基)苯基)丙基)-4-(3-(甲硫基)苯基)六氢吡啶-4-醇脱水，以获得1-(3,3-双(3-(甲硫基)苯基)烯丙基)-4-(3-(甲硫基)苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶，

c)用氧化剂氧化步骤b)中所形成的1-(3,3-双(3-(甲基磺酰基)苯基)烯丙基)-4-(3-(甲基磺酰基)苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶，以形成1-(3,3-双(3-(甲基磺酰基)苯基)烯丙基)-4-(3-(甲基磺酰基)苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶，以及

d)用氢化剂氢化步骤c)中所形成的1-(3,3-双(3-(甲基磺酰基)苯基)烯丙基)-4-(3-(甲基磺酰基)苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶，以形成化合物2。

4.如权利要求3所述的方法，其中所述脱水剂是硫酸，或所述氧化剂是过氧化物，或所述氢化剂是氢。

5.一种用于制备化合物3的方法，所述化合物3由以下结构表示：

所述方法其包括以下步骤：

a)使3-溴苯硫酚与1,4-二溴丁烷反应以形成1,4-双((3-溴苯基)巯基)丁烷，

b)用氧化剂氧化步骤a)中所形成的1,4-双((3-溴苯基)巯基)丁烷，以形成1,4-双((3-溴苯基)磺酰基)丁烷，

c)使4-吡啶基硼酸与步骤b)中所形成的1,4-双((3溴苯基)磺酰基)丁烷反应，以获得1,4-双((3-(吡啶-4-基)苯基)磺酰基)丁烷，

d)使1-碘丙烷与步骤c)中所形成的1,4-双((3-(吡啶-4-基)苯基)磺酰基)丁烷反应，以形成4,4'-((丁烷-1,4-二基二磺酰基)双(3,1-亚苯基))双(1-丙基吡啶-1-鎓)碘化物，

e)将还原剂添加至步骤d)中所形成的4,4'-((丁烷-1,4-二基二磺酰基)双(3,1-亚苯基))双(1-丙基吡啶-1-鎓)碘化物中，以形成1,4-双((3-(1-丙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)磺酰基)丁烷，及

f)用氢化剂氢化步骤e)中所形成的1,4-双((3-(1-丙基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)苯基)磺酰基)丁烷，以获得化合物3。

6.如权利要求5所述的方法，其中所述氧化剂是过氧化物，或所述还原剂是硼氢化钠，或其中所述氢化剂是氢。

7.一种用于制备化合物4的方法，所述化合物4由以下结构表示：

所述方法包括以下步骤：

a)用环氧化剂环氧化4-(3-(甲基磺酰基)苯基)-1-丙基-1,2,3,6-四氢吡啶，以形成(1S,6S)-6-(3-(甲基磺酰基)苯基)-3-丙基-7-氧杂-3-氮杂二环[4.1.0]庚烷，以及

b)用亲核剂以亲核方式打开步骤a)的(1S,6S)-6-(3-(甲基磺酰基)苯基)-3-丙基-7-氧杂-3-氮杂二环[4.1.0]庚烷的环氧化物，以获得化合物4。

8.如权利要求7所述的方法，其中所述环氧化剂是溴酸钠，或所述亲核剂是氢。

9.一种用于制备化合物6的方法，所述化合物6由以下结构表示：

所述方法包括步骤：使4-(3-(甲基磺酰基)苯基)六氢吡啶与1-氯-2-甲基戊烷反应以获得化合物6。