[发明专利]1-烷基-3-芳基取代中氮茚类化合物的简便合成方法有效
| 申请号： | 202110716504.3 | 申请日： | 2021-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN113429407B | 公开（公告）日： | 2022-12-13 |
| 发明（设计）人： | 吕馨馨;高鹏辉;马源;樊琳琳;睢时辕;江智勇 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 成都其高专利代理事务所(特殊普通合伙) 51244 | 代理人： | 廖曾 |
| 地址： | 453000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 烷基 取代 中氮茚类 化合物 简便 合成 方法 | ||
1.1-烷基-3-芳基取代中氮茚类化合物的合成方法，其特征在于，包括如下操作：
其中：R1为氢或C1-6烷基，R2为C1-6烷基，R3为萘基、蒽基、苯基或取代苯基，取代苯基苯环上的取代基为C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素；
方法一：将(E)-4-芳基-2-吡啶基-3-烯基-2-醇类化合物1和2.0M、3.0M、3.5M、4.0M或4.5M盐酸水溶液混合，加热升温至80-130℃反应，加碱中和得到1-烷基-3-芳基取代中氮茚类化合物2；
方法二：将(E)-4-芳基-2-吡啶基-3-烯基-2-醇类化合物1和对甲苯磺酸或双苯磺酰亚胺催化剂混合，在二甲基亚砜或N,N-二甲基甲酰胺中升温至80-130℃反应，得到1-烷基-3-芳基取代中氮茚类化合物2。
2.根据权利要求1所述1-烷基-3-芳基取代中氮茚类化合物的合成方法，其特征在于：碱选自碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、三乙胺、二异丙基乙基胺或吡啶。
3.根据权利要求2所述1-烷基-3-芳基取代中氮茚类化合物的合成方法，其特征在于：所述(E)-4-芳基-2-吡啶基-3-烯基-2-醇类化合物1与盐酸水溶液摩尔比为1:2.5-60。
4.根据权利要求2所述1-烷基-3-芳基取代中氮茚类化合物的合成方法，其特征在于：所述(E)-4-芳基-2-吡啶基-3-烯基-2-醇类化合物1与对甲苯磺酸或双苯磺酰亚胺摩尔比为1:0.01-1:0.5。
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