[发明专利]一种治疗化疗口腔黏膜炎的美沙拉秦含漱液及其制备方法

说明书

本发明提供了一种治疗化疗口腔黏膜炎的美沙拉秦含漱液及其制备方法，所述美沙拉秦含漱液为水溶液，且含有以下质量体积百分浓度(w/v％)的组分：美沙拉秦0.5～1.0％，润湿剂0.5～3.0％，表面活性剂1.0～5.0％，矫味剂0.1～0.5％，pH调节剂0.1～0.3％。本发明的治疗化疗口腔黏膜炎的美沙拉秦含漱液，临床用药方便，能有效降低OFRs浓度，对口腔黏膜炎具有良好的治疗效果。

技术领域

本发明涉及含漱液领域，具体涉及一种治疗化疗口腔黏膜炎的美沙拉秦含漱液及其制备方法。

背景技术

美沙拉秦(Mesalazine)为5-氨基水杨酸(5-aminosalicylic acid，5-ASA)的通用名，性状为灰白色结晶性粉末，无臭，无味，遇光色渐变深。美沙拉秦在水中极微溶，在乙醇、氯仿或丙醇中不溶，在稀盐酸和稀氢氧化钠溶液中溶解。美沙拉秦的治疗作用主要依赖药物与黏膜病变部位的局部接触状况，体外实验结果表明美沙拉秦对一些炎症介质(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和释放有抑制作用，能够清除氧自由基(OFRs)，从而来改善结黏膜炎症。

口腔黏膜炎(Oral Mucositis)是指口腔的炎症性和溃疡性反应，化疗患者的发生率较高，其持续疼痛不仅严重影响患者的营养摄入和生活质量，还可诱发腮腺炎、中耳炎或全身严重感染等并发症。目前大量研究认为OFRs是导致口腔黏膜炎的重要致病环节，由于放疗和化疗会使清除OFRs的超氧化物歧化酶的活性下降，导致OFRs浓度升高，OFRs可通过攻击上皮细胞内的一些重要酶类，从而引起口腔黏膜组织炎症性损害。

目前治疗化疗口腔黏膜炎的局部药物有抗感染药物、细胞因子、促进愈合类药物、止痛类药物等，这些药物被制成不同的剂型(膜剂、含片、散剂、含漱剂等)作用于患部，局部用药操作方便，效果明显，全身毒副作用小。但这些药物的作用仅为缓解口腔不适或防止继发感染，治标不治本，不能有效降低OFRs浓度，从而导致口腔黏膜炎症容易反复发作。

发明内容

为了弥补现有技术中存在的不足，本发明提供了一种治疗化疗口腔黏膜炎的美沙拉秦含漱液，临床用药方便，能有效降低OFRs浓度，对口腔黏膜炎具有良好的治疗效果。

为了达到上述目的，本发明采用的技术方案如下：

一种治疗化疗口腔黏膜炎的美沙拉秦含漱液，所述美沙拉秦含漱液为水溶液，且含有以下质量体积百分浓度(w/v％)的组分：美沙拉秦0.5～1.0％，润湿剂0.5～3.0％，表面活性剂1.0～5.0％，矫味剂0.1～0.5％，pH调节剂0.1～0.3％。

进一步的，所述美沙拉秦的粒径为1μm～10μm。

进一步的，所述美沙拉秦与所述润湿剂的质量比为1∶2，所述美沙拉秦与所述表面活性剂的质量比为1∶3。

进一步的，所述润湿剂为乙醇、丙二醇、聚乙二醇400、甘油、山梨醇中任意两种的复配。

进一步的，所述润湿剂采用乙醇和甘油按1:2比例复配。

进一步的，所述表面活性剂为聚山梨酯-80、卵磷脂、聚乙烯吡咯烷酮-15、聚乙烯吡咯烷酮-17、聚乙烯吡咯烷酮-30、聚氧乙烯40氢化蓖麻油中任意两种的复配。

进一步的，所述表面活性剂采用聚山梨酯-80和聚乙烯吡咯烷酮-15按1:1.5比例复配。

进一步的，所述矫味剂为薄荷脑、甜蜜素、糖精钠、蔗糖、甜菊苷中的一种或多种混合物。

进一步的，所述pH调节剂为枸橼酸钠、碳酸氢钠、磷酸二氢钠、氢氧化钠中的一种或多种混合物。

本发明还提供了上述治疗化疗口腔黏膜炎的美沙拉秦含漱液的制备方法，包括以下步骤：

S1、预处理：将美沙拉秦通过气流粉碎至粒径为1μm～10μm；