[发明专利]联苯多环类衍生物抑制剂、其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202110744133.X 申请日: 2021-07-01
公开(公告)号: CN113880833A 公开(公告)日: 2022-01-04
发明(设计)人: 曾蜜;高鹏;程宇;许鹏;李剑 申请(专利权)人: 上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D519/00;C07D487/10;C07D405/14;C07D401/06;C07D401/14;C07D491/107;C07D513/04;C07D413/14;C07D413/10;C07D417/14;C07D495/04;C07D409/14
代理公司: 上海弼兴律师事务所 31283 代理人: 王卫彬;何敏清
地址: 201203 上海市浦东*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 联苯 多环类 衍生物 抑制剂 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐,其特征在于,其如通式(III-1)所示:

其中:

R1选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、氧代基、硫代基、C1-8烷基、C1-8氘代烷基、C1-8卤代烷基、C1-8羟烷基、C1-8烷氧基、C1-8卤代烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基或5-14元杂芳基,所述的氨基、C1-8烷基、C1-8氘代烷基、C1-8卤代烷基、C1-8羟烷基、C1-8烷氧基、C1-8卤代烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基,任选可以进一步被氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、羧基、氧代基、硫代基、C1-8烷基、C1-8氘代烷基、C1-8卤代烷基、C1-8羟烷基、C1-8烷氧基、C1-8卤代烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基或5-14元杂芳基中的一个或多个取代基所取代;

L1选自键、-(CH2)n1-、-(CH2)n1(CRaaRbb)n2-、-(CH2)n1O(CRaaRbb)n2-、-(CRaaRbb)n1S(CH2)n2-、-(CH2)n1S(CRaaRbb)n2-、-(CRaaRbb)n1(CH2)n2NRcc-、-(CH2)n1NRaa(CRbbRcc)n2-、-(CH2)n1C(O)(CRaaRbb)n2-、-(CH2)n1NRaaC(O)(CRaaRbb)n2-、-(CH2)n1S(O)m1NRaa-、-(CH2)n1NRaaS(O)m1-或-(CH2)n1C(O)NRaa-;

Raa、Rbb和Rcc各自独立地选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、C1-8烷基、C1-8氘代烷基、C1-8卤代烷基、C1-8羟烷基、C1-8烷氧基、C1-8卤代烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基或5-14元杂芳基,所述的氨基、C1-8烷基、C1-8氘代烷基、C1-8卤代烷基、C1-8羟烷基、C1-8烷氧基、C1-8卤代烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基,任选可以进一步被选自氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、C1-8烷基、C1-8氘代烷基、C1-8卤代烷基、C1-8羟烷基、C1-8烷氧基或C1-8卤代烷氧基中的一个或多个取代基所取代;

R3选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、C1-8烷基、C1-8氘代烷基、C1-8卤代烷基、C1-8羟烷基、C1-8烷氧基、C1-8卤代烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基或5-14元杂芳基,所述的氨基、C1-8烷基、C1-8氘代烷基、C1-8卤代烷基、C1-8羟烷基、C1-8烷氧基、C1-8卤代烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基,任选可以进一步被选自氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、C1-8烷基、C1-8氘代烷基、C1-8卤代烷基、C1-8羟烷基、C1-8烷氧基或C1-8卤代烷氧基中的一个或多个取代基所取代;

R4选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、C1-8烷基、C1-8氘代烷基、C1-8卤代烷基、C1-8羟烷基、C1-8烷氧基、C1-8卤代烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基或5-14元杂芳基,所述的氨基、C1-8烷基、C1-8氘代烷基、C1-8卤代烷基、C1-8羟烷基、C1-8烷氧基、C1-8卤代烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基,任选可以进一步被选自氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、C1-8烷基、C1-8氘代烷基、C1-8卤代烷基、C1-8羟烷基、C1-8烷氧基或C1-8卤代烷氧基中的一个或多个取代基所取代;

R6选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、羧基、C1-8烷基、C1-8氘代烷基、C1-8卤代烷基、C1-8羟烷基、C1-8烷氧基、C1-8卤代烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基、5-14元杂芳基、-(CH2)n10RA1、-(CH2)n10ORA1、-(CH2)n10C(O)ORA1、-(CH2)n10SRA1、-(CH2)n10NRA1RB1、-NRA1C(O)RB1、-NRA1C(O)NRB1RC1、-C(O)NRA1RB1或-(CH2)n10C(O)RA1,所述的氨基、C1-8烷基、C1-8氘代烷基、C1-8卤代烷基、C1-8羟烷基、C1-8烷氧基、C1-8卤代烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基,任选可以进一步被氘、卤素、氨基、羟基、氰基、羧基、C1-8烷基、C1-8氘代烷基、C1-8卤代烷基、C1-8羟烷基、C1-8烷氧基、C1-8卤代烷氧基中的一个或多个取代基所取代;

RA1、RB1和RC1各自独立地选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、羧基、C1-8烷基、C1-8氘代烷基、C1-8卤代烷基、C1-8羟烷基、C1-8烷氧基、C1-8卤代烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基或5-14元杂芳基,所述的氨基、C1-8烷基、C1-8氘代烷基、C1-8卤代烷基、C1-8羟烷基、C1-8烷氧基、C1-8卤代烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基,任选可以进一步被氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、羧基、C1-8烷基、C1-8氘代烷基、C1-8卤代烷基、C1-8羟烷基、C1-8烷氧基或C1-8卤代烷氧基中的一个或多个取代基所取代;

m1为0~2的整数;

n1、n2、n10为0~3的整数。

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