[发明专利]疏水化多糖及其制备方法与应用

权利要求书

1.疏水化多糖，其特征在于，结构通式如下：G-P-O；

其中，G为多糖，P为氨基酸与二酸缩合而成的两端带有羧基的连接分子，O为胆固醇；G和P之间通过酯键与多糖上的羟基连接，P和O之间通过酯键连接；

所述多糖为水溶性葡聚糖，所述氨基酸为甘氨酸，所述二酸为丁二酸。

2.权利要求1所述疏水化多糖的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)胆固醇与连接分子发生酯化反应生成中间体；

2)多糖与上述中间体发生缩合反应生成疏水化多糖。

3.疏水化葡聚糖，其特征在于，所述疏水化葡聚糖的结构如式(I)所示：

其中，R₁、R₂或R₃中的任一个为其余为H，n为大于2的任意整数。

4.权利要求3所述疏水化葡聚糖的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

①在有机溶剂中使丁二酸与羧基保护的甘氨酸反应，加入适量催化剂和脱水剂，反应温度0～60℃，反应时间1～96h，得到双乙酸基丁二酰胺；

②将双乙酸基丁二酰胺的羧基保护脱除，具体方法为：将上述双乙酸基丁二酰胺加入氢氧化钠水溶液中水解，再用盐酸水溶液中和，双乙酸基丁二酰胺的羧基迅速游离出，减压干燥除水后，复溶于有机溶剂，加入适量催化剂和脱水剂，于0～300℃反应1～96h；然后向上述反应体系中加入胆固醇，进行酯化反应，于0～300℃反应1～96h，加水终止反应，沉淀物精制干燥得到中间体；

③将步骤②所得中间体复溶于有机溶剂，加入葡聚糖，加入适量催化剂和脱水剂，于0～300℃反应1～96h，反应结束后，将反应体系进行过滤，向滤液中加入醇类溶剂，收集沉淀，干燥即得疏水化葡聚糖。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，步骤①、②所述催化剂选自DMAP、DCC、吡啶、浓硫酸中的至少一种，所述脱水剂选自五氧化二磷、DCC、分子筛、氯化钙、氯化锌、硫酸镁；

步骤③所述醇类溶剂为无水乙醇或甲醇。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述葡聚糖、丁二酸、甘氨酸和胆固醇的摩尔比为1-2：1-2：2-4：1-2。

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述葡聚糖、丁二酸、甘氨酸和胆固醇的摩尔比为1：1：2：1或2：1：4：1。

8.权利要求1所述疏水化多糖，或权利要求3所述疏水化葡聚糖的以下任一应用：

a.用于制备抗菌剂；

b.单独或与其它活性成分联合用于制药；

其中，所述活性成分选自中药、西药、生物药中的至少一种。

9.含有权利要求1所述疏水化多糖，或权利要求3所述疏水化葡聚糖的药物或组合物。

10.根据权利要求9所述的药物或组合物，其特征在于，所述药物或组合物中包含柴胡提取物；

其中，疏水化多糖或疏水化葡聚糖与柴胡提取物的重量比为500：1-1：500。

11.根据权利要求10所述的药物或组合物，其特征在于，疏水化多糖或疏水化葡聚糖与柴胡提取物的重量比为100：1-1：100。

12.柴胡水乳液，其特征在于，所述柴胡水乳液是将油酸酯化葡聚糖和柴胡提取物按比例混合溶于水中，使用探头乳化器或超声波处理直至形成乳液,再将权利要求4中所述疏水化葡聚糖溶于水待全溶后与乳液混合而得；

其中，疏水化葡聚糖、油酸酯化葡聚糖、柴胡提取物和水的重量比为1-0.01:0.01-1:0.01-1:97-99.97；

所述油酸酯化葡聚糖的结构如式(II)所示：

其中，R₁、R₂或R₃中的任两个为H，其余为n为大于2的任意整数。

13.权利要求12所述柴胡水乳液的以下任一应用：

(1)用于制备抗炎药；

(2)用于制备抗菌药；

(3)用于制备抗病毒药。