[发明专利]一种包含天麻提取物的冻干制剂及其制备方法和应用

说明书

本发明提供了一种包含天麻提取物的冻干制剂，其中，所述天麻提取物在所述冻干制剂中的质量百分数为0.004wt％‑95wt％，所述天麻提取物包含环烯醚萜及其苷类物质、木脂素苷类物质、苯乙醇苷类物质、黄酮类物质和生物碱类物质中的至少一种。本发明所述的包含天麻提取物的冻干制剂，具有崩解速度快，溶解时间短和溶出速度快的优点，且冻干制剂的载药量大。所得的天麻提取物保持良好的药理特性，将其添加到冻干剂内后，仍可保留良好的药理特性。

技术领域

本发明涉及冻干制剂领域，具体涉及一种包含天麻提取物的冻干制剂及其制备方法和应用。

背景技术

天麻药材为列当科植物天麻或管花天麻，具有补肾阳、益精血、润肠通便的功效的功效。现代药理研究表明，天麻主要成分有苯乙醇苷、环烯醚萜及其苷、木质素、多糖类等。2015年版中国药典一部中，天麻药材的产地加工方法为春季苗刚出土时或秋季冻土之前采挖，除去茎尖，切段，晒干。而古籍中的相关记载较为简单，如《名医别录》载：“五月五日采，阴干”；《蜀本草》载：“三月、四月掘根，切取中央好者三四寸，绳穿阴干。八月始好”；《本草蒙筌》载：“端午采干”；《本草品汇精要》载：“三月、五月五日取根，阴干”，可见古代天麻多在农历3、4月采收后直接阴干。但由于天麻体积大、含水量高，晾晒时间较长，其所含的苯乙醇苷类成分易被酶水解，而使其含量降低。因此天麻在炮制之前先将药材经过软化后切片烘干，得到饮片，再进行炮制，这样的工艺增加了生产成本，并且对于天麻中的热敏成分，如益母草苷、京尼平苷酸、京尼平苷、橙皮素A、梓醇、儿茶素等，工艺温度控制不当，将因热敏成分的分解而造成有效成分流失。

发明内容

鉴于上述现有技术中存在的问题，本发明提供了一种包含天麻提取物的冻干制剂，以及上述冻干制剂的制备方法和上述冻干制剂及其制备方法在医药等领域中的应用。采用本发明所述方法制备的包含天麻提取物的冻干制剂，天麻中的有效成分含量得到明显提高。

本发明第一方面提供一种包含天麻提取物的冻干制剂，所述冻干制剂包含天麻提取物和粘结剂，其中，所述天麻提取物在所述冻干制剂中的质量百分数为0.004wt％～95wt％，所述天麻提取物包含环烯醚萜及其苷类物质、木脂素苷类物质、苯乙醇苷类物质、黄酮类物质和生物碱类物质中的至少一种。其中，苯乙醇苷类成分具有提高机体免疫、保护神经元、减少自由基生成和抗脂质过氧化等作用，环烯醚萜类成分具有抗病毒、抗菌、抗氧化、保肝利胆、抗肿瘤、抗炎、增强免疫功能等作用。

根据本发明所述的冻干制剂的一些优选实施方式，所述粘结剂在所述冻干制剂中的质量百分数为0.01wt％～50wt％。

在本发明中，所述对羟基苯甲醇在天麻提取物中的含量可以为2wt％、2.5wt％、3wt％、3.5wt％、4wt％、4.5wt％、5wt％、5.5wt％、6wt％、6.5wt％、7wt％、7.5wt％、8wt％、8.5wt％、9wt％、9.5wt％、10wt％以及它们之间的任意值，优选为5wt％～8wt％。

在本发明中，所述巴利森苷A在天麻提取物中的含量可以为2.5wt％、3wt％、3.5wt％、4wt％、4.5wt％以及它们之间的任意值，优选为3wt％～4.5wt％。

在本发明中，所述巴利森苷B在天麻提取物中的含量可以为1.0wt％、1.2wt％、1.4wt％、1.6wt％、1.8wt％、2.0wt％、2.2wt％、2.4wt％、2.6wt％、2.7wt％以及它们之间的任意值，优选为1.2wt％～1.5wt％。

在本发明中，所述巴利森苷E在天麻提取物中的含量可以为0.7wt％、0.9wt％、1.1wt％、1.3wt％、1.5wt％、1.7wt％、1.9wt％、2.1wt％、2.3wt％、2.5wt％以及它们之间的任意值，优选为1.0wt％～1.5wt％。

根据本发明所述的冻干制剂的一些优选实施方式，所述冻干制剂由包含天麻提取物和粘结剂的前配液冻干而成。