[发明专利]L-天冬氨酸-β-异羟肟酸在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中的应用

说明书

本发明属于药物应用技术领域，特别是涉及L‑天冬氨酸‑β‑异羟肟酸在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中的应用。本发明提供了L‑天冬氨酸‑β‑异羟肟酸在制备治疗糖尿病的药物中的应用。L‑天冬氨酸‑β‑异羟肟酸(l‑aspartic acidβ‑hydroxamate，LABH)是一种可逆性丝氨酸消旋酶(SR)抑制剂，通过和吡哆醛竞争结合位点，抑制SR的催化反应。在本发明的应用中，L‑天冬氨酸‑β‑异羟肟酸能够有效降低db/db小鼠的随机血糖、糖化血红蛋白的含量，改善葡萄糖耐受、提高胰岛素敏感性。

技术领域

本发明属于药物应用技术领域，特别是涉及L-天冬氨酸-β-异羟肟酸在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中的应用。

背景技术

Ⅱ型糖尿病是一种代谢性疾病，表现为高糖、高胰岛素、胰岛素抵抗，甚至发展至高血压和高血脂，严重危害成年人身体健康。目前治疗Ⅱ型糖尿病的策略包括：行为疗法、饮食控制和药物治疗。目前较为常见治疗Ⅱ型糖尿病的一线药物代表有二甲双胍(metformin)、罗格列酮(rosiglitazone)等。但是现行的治疗Ⅱ型糖尿病的药物均有较为严重的副作用，如二甲双胍有较强的肠胃刺激作用，如恶心、呕吐、腹泻、少量病人出现乳酸中毒，长期服用二甲双胍会导致维他命B12缺乏，加重糖尿病病人认识功能障碍，因此二甲双胍在患有糖尿病肾病的病人中需谨慎使用；罗格列酮则有一定的肾脏毒性。因而开发副作用小的治疗Ⅱ型糖尿病的药物势在必行。

发明内容

为了解决上述问题，本发明提供了L-天冬氨酸-β-异羟肟酸在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中的应用。本发明提供的应用中，L-天冬氨酸-β-异羟肟酸具有优越的降糖、降糖化血红蛋白含量、改善葡萄糖耐受等治疗Ⅱ型糖尿病的作用，同时，对模型小鼠用药后，未出现胃肠道激惹反应，并且该药物无肝肾毒性。

为了实现上述目的，本发明提供了如下技术方案：

本发明提供了L-天冬氨酸-β-异羟肟酸在制备治疗糖尿病的药物中的应用。

本发明提供了L-天冬氨酸-β-异羟肟酸在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中的应用。

本发明提供了L-天冬氨酸-β-异羟肟酸在制备降低血糖的药物中的应用。

本发明提供了L-天冬氨酸-β-异羟肟酸在制备降低随机血糖的药物中的应用。

本发明提供了L-天冬氨酸-β-异羟肟酸在制备降低糖化血红蛋白的药物中的应用。

本发明提供了L-天冬氨酸-β-异羟肟酸在制备改善葡萄糖耐受、提高胰岛素敏感性或与吡哆醛竞争结合位点并抑制丝氨酸消旋酶催化反应的药物中的应用。

优选的，所述药物还包括药学上可接受的辅料。

优选的，所述药物中L-天冬氨酸-β-异羟肟酸含量包括将100mg的LABH溶于30mL的水；所述药物的给药剂量包括0.06mL/10g；所述药物的给药频率为1次/d。

优选的，所述L-天冬氨酸-β-异羟肟酸在应用中的剂型包括口服液、片剂。

优选的，所述L-天冬氨酸-β-异羟肟酸的服用方法包括口服。

本发明提供了L-天冬氨酸-β-异羟肟酸在制备治疗糖尿病的药物中的应用。L-天冬氨酸-β-异羟肟酸(l-aspartic acidβ-hydroxamate，LABH)是一种可逆性丝氨酸消旋酶(SR)抑制剂，通过和吡哆醛竞争结合位点，抑制SR的催化反应。在本发明的应用中，L-天冬氨酸-β-异羟肟酸能够有效降低db/db小鼠的随机血糖、糖化血红蛋白的含量，改善葡萄糖耐受、提高胰岛素敏感性。

附图说明

图1为不同药物对db/db小鼠随机血糖的影响；

图2为不同药物对db/db小鼠糖化血红蛋白的影响；